[发明专利]一种茚并-[1,2-b]吲哚-10(5H)-酮类化合物的合成方法有效
申请号: | 201810509328.4 | 申请日: | 2018-05-24 |
公开(公告)号: | CN108503578B | 公开(公告)日: | 2020-07-24 |
发明(设计)人: | 范武;刘俊辉;崔凯;马骥;席辉;姬凌波;王丁众;柴国璧;胡有持;宗永立 | 申请(专利权)人: | 中国烟草总公司郑州烟草研究院 |
主分类号: | C07D209/94 | 分类号: | C07D209/94 |
代理公司: | 郑州睿信知识产权代理有限公司 41119 | 代理人: | 胡云飞 |
地址: | 450001 *** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明涉及一种茚并‑[1,2‑b]吲哚‑10(5H)‑酮类化合物的合成方法。该合成方法包括以下步骤:将式(1)所示的3‑(2‑溴代苯甲酰基)‑吲哚类化合物和烷基锂试剂、卤化锌、卤化锂反应生成如式(2)所示的吲哚锌试剂,然后发生分子内偶联反应生成目标产物。该合成方法将3‑(2‑溴代苯甲酰基)‑吲哚类化合物与烷基锂试剂、卤化锌、卤化锂作用,通过底物结构和反应试剂的选择,避免了卤锂交换,现场生成吲哚锌试剂,继而发生偶联反应,高效构建了茚并‑[1,2‑b]吲哚‑10(5H)‑酮结构。该方法避免了昂贵的过渡金属催化剂的使用,成本低,操作简单,便于大规模工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 吲哚 10 酮类 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种茚并‑[1,2‑b]吲哚‑10(5H)‑酮类化合物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:将式(1)所示的3‑(2‑溴代苯甲酰基)‑吲哚类化合物和烷基锂试剂、卤化锌、卤化锂反应生成如式(2)所示的吲哚锌试剂,然后发生分子内偶联反应生成目标产物;
式(1)、式(2)中,R1为烷基;R2为H、烷基、烷氧基、卤素、氰基、硝基、酯基、酰基、芳基、取代芳基,所述取代芳基中,取代基为烷基、烷氧基或卤素,R3为H、烷基、烷氧基、卤素、氰基、硝基、酯基、酰基、芳基,X为卤素。
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