[发明专利]左卡尼汀中间体L-（-）-氯化3-氰基-2-羟丙基三甲胺的合成方法在审
| 申请号： | 201810463899.9 | 申请日： | 2018-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN108484441A | 公开（公告）日： | 2018-09-04 |
| 发明（设计）人： | 虞小平;尹文娟 | 申请（专利权）人： | 常州兰陵制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C253/30 | 分类号： | C07C253/30;C07C255/26 |
| 代理公司： | 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 32214 | 代理人： | 孙晓晖 |
| 地址： | 213022 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种左卡尼汀中间体L‑（‑）‑氯化3‑氰基‑2‑羟丙基三甲胺的合成方法，它是以（R）‑环氧氯丙烷为起始原料，先用气态氰化氢开环得到L‑（‑）‑4‑氯‑3‑羟基丁腈，再用三甲胺胺化得到L‑（‑）‑氯化3‑氰基‑2‑羟丙基三甲胺。开环反应结束后，需要用氮气置换少量溶解在物料中的氰化氢，并以联苯胺‑乙酸铜试纸不变蓝色为终点。本发明先用气态氰化氢进行开环，然后再用三甲胺胺化，这样能够获得高收率、高含量的左卡尼汀中间体L‑（‑）‑氯化3‑氰基‑2‑羟丙基三甲胺，而且采用气态氰化氢进行开环，这样在开环反应结束后只需用氮气将其置换出来，这样就不会影响后续三甲胺的回收，大大简化的后处理工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 羟丙基三 氯化 氰化氢 甲胺 氰基 左卡尼汀 三甲胺 开环 开环反应 胺化 合成 氮气 环氧氯丙烷 后处理 氮气置换 起始原料 羟基丁腈 联苯胺 乙酸铜 试纸 收率 溶解 置换 回收 | ||
【主权项】：
1.一种左卡尼汀中间体L‑（‑）‑氯化3‑氰基‑2‑羟丙基三甲胺的合成方法，其特征在于：它是以（R）‑环氧氯丙烷为起始原料，先用气态氰化氢开环得到L‑（‑）‑4‑氯‑3‑羟基丁腈，再用三甲胺胺化得到L‑（‑）‑氯化3‑氰基‑2‑羟丙基三甲胺。
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