[发明专利]β环糊精-二棕榈脂质体制备方法及其作为药物载体的应用有效

专利信息
申请号: 201810364582.X 申请日: 2018-04-23
公开(公告)号: CN108478532B 公开(公告)日: 2020-12-15
发明(设计)人: 魏光成;闫苗苗;蔡安然;李静;辛美秀 申请(专利权)人: 滨州医学院
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/40;A61K47/24;A61K31/704;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 264003 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及医药领域。首先带氨基的β‑环糊精与对苯二甲酸单甲酯发生酰胺反应,将酯键水解后,生成带有羧酸基团的产物;然后,与二棕榈磷酸乙醇胺发生酰胺化反应,得到β‑CD与DPPE结合的产物分子β‑CD‑DPPE。本发明β‑CD‑DPPE脂质体制备简便,能够很好的负载疏水性的抗癌药物(阿霉素);负载阿霉素的脂质体纳米药具有缓慢释放药物及pH响应性释放的特性;能有效地抑制肿瘤的生长,并能诱导肿瘤内的癌细胞凋亡及癌变组织消亡。因此β‑CD‑DPPE形成的脂质体在生物医药领域具有非常好的应用前景。
搜索关键词: 环糊精 棕榈 脂质体 制备 方法 及其 作为 药物 载体 应用
【主权项】:
1.本发明β‑CD‑DPPE脂质体及其包载阿霉素脂质体β‑CD‑DPPE‑Dox;其中环糊精使用6A‑Amino‑3A‑deoxy‑(2AS,3AS)‑β‑cyclodextrin Hydrate(β‑CD‑NH2),磷脂使用二棕榈酰基磷酯酰乙醇胺(1,2‑Dipalmitoyl‑sn‑glycerto‑3‑phosphoethanolamine,简写为DPPE)。两个分子连接所用的分子是对苯二甲酸,由对苯二甲酸单甲酯进行相关反应得到。两亲性分子β‑CD‑DPPE的分子结构式如下所示。
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