[发明专利]四氢异喹啉衍生物的制备及应用有效
申请号: | 201810324198.7 | 申请日: | 2018-04-12 |
公开(公告)号: | CN108484574B | 公开(公告)日: | 2020-06-19 |
发明(设计)人: | 黄云生;徐道华;李莉;汪桂飞;孙宇通;谢保城 | 申请(专利权)人: | 广东医科大学 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D217/04;A61P25/28 |
代理公司: | 北京植德律师事务所 11780 | 代理人: | 唐华东 |
地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明主要涉及一系列含四氢异喹啉结构的化合物的合成及其在医学领域中的应用。具体而言,本发明涉及一系列四氢异喹啉结构化合物,其能够抑制Aβ的聚合,拮抗AβO在神经细胞中的结合及其引起的细胞毒性,对治疗或改善AD具有应用前景。 | ||
搜索关键词: | 四氢异 喹啉 衍生物 制备 应用 | ||
【主权项】:
1.结构式I‑IV所示的化合物或其异构体、前药、药学上可接受的盐或溶剂化物
其中,R1‑R5独立地选自:氢原子、卤素、C1‑6烷基、烷基磺酰基、羟基烷基、烷氧基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂并环基,其中所述C1‑6烷基、烷基磺酰基、羟基烷基、烷氧基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂并环基分别独立地任选被一个或多个选自氘、氧代基、卤素、羟基、任选被烷基取代的氨基、任选被烷基取代的酰胺基、任选被卤素取代的烷基、任选被烷基取代的杂环亚基、磺酰基、氰基、烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷基、任选被氧代基取代的杂环基、芳基或杂芳基中的取代基取代;X和Y独立地选自:氢原子、氧代、硝基、卤素、氨基、氰基、羟基、氨基羰基、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C1‑C6烷硫基、C2‑C6烷基醚、C1‑C6烷酰基、C3‑C6烷酮、单或二(C1‑C6烷基)氨基、单或二(C1‑C6烷基)氨基羰基、C3‑C7环烷基和3‑7元杂环烷基的取代基;n和m独立地选自0、1、2、3、4、5。
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