[发明专利]具有抗炎活性的拟肽类化合物及其制备方法和药物用途在审
| 申请号： | 201810265629.7 | 申请日： | 2018-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN108440504A | 公开（公告）日： | 2018-08-24 |
| 发明（设计）人： | 姚日生;姚森;梅文义;喻明军;邓胜松 | 申请（专利权）人： | 合肥工业大学 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D295/13;C07D213/82;A61K31/5377;A61K31/5375;A61K31/4178;A61P19/02;A61P13/12;A61P1/04;A61P1/16;A61P9/10 |
| 代理公司： | 安徽合肥华信知识产权代理有限公司 34112 | 代理人： | 余成俊 |
| 地址： | 230009 *** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： |
本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类新的拟肽类小分子化合物在制备抗炎药物中的应用。药理学研究表明，该类新化合物可以显著的抑制脂多糖(LPS)引起的小鼠巨噬细胞RAW 264.7中NO,TNF‑α,IL‑1β表达，且具有剂量依赖性，可以用于预防和治疗炎症相关的疾病。该制备方法的原料简单易得，合成路线简单，总收率高，具有良好的经济效应和应用前景。其结构如通式(1)、(2)、(3)所示，具有明显的生物活性。 |
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| 搜索关键词： | 拟肽类 制备 小分子化合物 小鼠巨噬细胞 药物化学领域 制备抗炎药物 剂量依赖性 药理学研究 合成路线 经济效应 抗炎活性 生物活性 药物用途 脂多糖 总收率 应用 疾病 治疗 预防 | ||
【主权项】：
1.具有抗炎活性的拟肽类化合物，通式(1)、(2)、(3)的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物和水合物：![]()
其中：R1选自对三氟甲基苯基、对甲氧基苯基；R2选自氢、苄基、3‑吲哚苄基；R3选自氮或氧；R4选自咪唑、吗啉、哌嗪、N‑甲基哌嗪、N‑乙基哌嗪、哌啶；R5选自3‑吡啶基、2‑呋喃基、邻羟基苯基、对羟基苯基、苯基、3,4‑二羟基苯基、3,4,5‑三羟基苯基、3,5‑二甲氧基‑4‑羟基苯基；R6选自苯基、3‑羟基‑4‑甲氧基苯基、3,4‑二羟基苯基、3,4,5‑三羟基苯基。
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