[发明专利]一种抗肿瘤药物培利替尼中间体的清洁生产方法在审
| 申请号： | 201810245609.3 | 申请日： | 2018-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN108675958A | 公开（公告）日： | 2018-10-19 |
| 发明（设计）人： | 孙金霞;刘文;郑鑫;赵黎明 | 申请（专利权）人： | 孙金霞 |
| 主分类号： | C07D215/54 | 分类号： | C07D215/54 |
| 代理公司： | 青岛致嘉知识产权代理事务所(普通合伙) 37236 | 代理人： | 李浩成 |
| 地址： | 264300 山东省威海市荣*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于新药制备技术领域，具体涉及一种抗肿瘤药物培利替尼中间体的清洁生产方法。本发明以三氯氧磷为氯代试剂、采用芳环类溶剂在碘化咪唑鎓盐的催化下，对3‑氰基‑4‑羟基‑6‑乙酰胺基‑7‑乙氧基喹啉进行氯化制备抗肿瘤药物培利替尼中间体3‑氰基‑4‑氯‑6‑乙酰胺基‑7‑乙氧基喹啉；本发明大大降低了三氯氧磷的用量，仅2.0eq即可实现良好的反应转化，降低了环保压力，并且提高了产品质量和收率。 | ||
| 搜索关键词： | 抗肿瘤药物 乙氧基喹啉 三氯氧磷 乙酰胺基 氰基 制备抗肿瘤药物 制备技术领域 环保压力 氯代试剂 咪唑鎓盐 氯化 溶剂 碘化 芳环 收率 羟基 催化 转化 | ||
【主权项】：
1.一种抗肿瘤药物培利替尼中间体的生产方法，其特征在于：以三氯氧磷为氯化剂，在溶剂和有机胺的存在下，以碘化咪唑鎓盐为催化剂，对3‑氰基‑4‑羟基‑6‑乙酰胺基‑7‑乙氧基喹啉进行氯化形成抗肿瘤药物培利替尼中间体3‑氰基‑4‑氯‑6‑乙酰胺基‑7‑乙氧基喹啉。
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