[发明专利]一种咪唑甲胺类衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种咪唑甲胺类衍生物的制备方法，本发明通过选择特定的碱和溶剂、特定的反应温度和时间等条件、特定的用量，制得了具有较高收率的结构新颖的咪唑甲胺类衍生物，表现出了良好的IDO抑制活性，为临床治疗与IDO活性异常相关的疾病提供了一种新的选择,可以用于预防和/或治疗多种疾病，如阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常等。

主权项

1.一种制备式Ⅰ所示化合物的方法，其特征在于：它包括以下步骤：式中，R¹选自n₁个R²⁰取代的C₁～C₄烷基、C₂～C₄烯基、C₂～C₄炔基或苯基；其中，n₁为0～3的整数；R²⁰选自氘、卤素、C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基、硝基、羟基、羧基；R²选自氢、氘、C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基、卤素；R³选自n₂个R²²取代的苯基；其中，n₂为0～3的整数；R²²各自独立地选自C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基、卤素、硝基、羟基、羧基、氨基；或者，R²与R³相连形成4～6元环；n为0～3的整数；将式1所示化合物、式2所示化合物、K₂CO₃溶于甲醇中，反应完成后，硅胶板层析得式Ⅰ所示化合物。