[发明专利]新型苯并呋喃氮杂萘二酮衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201810205397.6 | 申请日： | 2018-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN108484617B | 公开（公告）日： | 2021-08-31 |
| 发明（设计）人： | 李仟;刘漫;彭泽全;郭鹏 | 申请（专利权）人： | 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/048 | 分类号： | C07D491/048;A61K31/4741;A61K31/4985;A61K31/5025;A61K31/519 |
| 代理公司： | 成都创新引擎知识产权代理有限公司 51249 | 代理人： | 柴越 |
| 地址： | 611137 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新型苯并呋喃氮杂萘二酮衍生物及其制备方法，本发明针对一类抗肿瘤候选化合物在应用方面存在的不足，对其母核结构进行优化，采用在萘环上引入氮原子的方法，设计并合成了具有全新母核架构的新型苯并呋喃氮杂萘二酮系列衍生物，该类化合物的水溶性、脂水分布性质具有显著的改善，表现出良好的生物利用度，其结构更加多样化，在化工生产、临床医药中将表现出更加广泛的应用和广阔的前景。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 呋喃 氮杂萘二酮 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种新型苯并呋喃氮杂萘二酮衍生物，其特征在于，所述衍生物的结构通式为：![]()
其中，X1可为CH、C‑CR3或N；X2可为CH、C‑CR3或N；X3可为CH、C‑CR3或N；X4可为CH、C‑CR3或N；当X1＝N,X2、X3、X4优选为CH；当X2＝N,X1、X3、X4优选为CH；当X3＝N,X1、X2、X4优选为CH；当X4＝N,X1、X2、X3优选为CH；当X1＝X4＝N,X2、X3优选为CH；当X2＝X3＝N,X1、X4优选为CH；当X1＝X3＝N,X2、X4优选为CH；当X1＝X2＝N,X3、X4优选为CH；当X2＝X4＝N,X1、X3优选为CH；当X3＝X4＝N,X1、X2优选为CH；R＝(CH2CHR1)nN[(CH2)mR3]2，其中n、m互相独立，为1‑4的整数；R1、R3优选氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、羟基或三氟甲基中的一种。
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