[发明专利]稠杂芳基取代的1,2,4-三嗪-3-胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

摘要

本发明涉及稠杂芳基取代的1,2,4‑三嗪‑3‑胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(IM)所示的稠杂芳基取代的1,2,4‑三嗪‑3‑胺类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为A2a受体拮抗剂的用途和在制备用于治疗通过对A2a受体的抑制而改善的病况或病症的药物中的用途，其中通式(IM)的各取代基与说明书中的定义相同。

主权项

1.一种通式(IM)所示的化合物：或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐，其中：环A为芳基或杂芳基；G1、G2和G3各自独立地选自C、CH和N；R1选自氢原子、烷基、卤代烷基、烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；R2选自氢原子、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑OR5、‑C(O)R5、‑S(O)mR5、‑NH2S(O)mR5、‑NR6R7、‑S(O)mNR6R7和‑C(O)NR6R7；其中所述的烷基、烷氧基、卤代烷基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；R3相同或不同，且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑OR5、‑C(O)R5、‑S(O)mR5、‑NH2S(O)mR5、‑NR6R7、‑S(O)mNR6R7和‑C(O)NR6R7；其中所述的烷基、烷氧基、卤代烷基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；R4相同或不同，且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑OR5、‑C(O)R5、‑S(O)mR5、‑NH2S(O)mR5、‑NR6R7、‑S(O)mNR6R7和‑C(O)NR6R7；其中所述的烷基、烷氧基、卤代烷基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；Rw选自氢原子、烷基、环烷基、‑C(O)R5、‑C(O)OR5、‑S(O)mR5、‑S(O)mNR6R7和‑C(O)NR6R7；R5选自氢原子、烷基、卤代烷基、氨基、羟基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；R6和R7各自独立地选自氢原子、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自烷基、烷氧基、卤素、氨基、氰基、硝基、羟基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；或者，所述R6和R7与相连接的氮原子一起形成杂环基，其中所述的杂环基内含有1～2个相同或不同选自N、O和S的杂原子，并且所述的杂环基任选被选自烷基、烷氧基、卤素、氨基、氰基、硝基、羟基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；m为0、1或2；n为0、1、2或3；且s为0、1、2、3、4或5。