[发明专利]稠杂芳基取代的1,2,4-三嗪-3-胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效

专利信息
申请号: 201810153557.7 申请日: 2018-02-22
公开(公告)号: CN108467386B 公开(公告)日: 2020-11-17
发明(设计)人: 陆标;桂斌;张俊珍;贺峰;陶维康 申请(专利权)人: 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D405/14;C07D471/04;C07D401/14;A61K31/53;A61P35/00;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/14;A61P1/16;A61P17/00;A61P25/20;A61P25/00;A61P2
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 222047 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 稠杂芳基 取代 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用
【权利要求书】:

1.一种通式(IIM)所示的化合物:

或其可药用的盐,

其中:

环A为苯基或包含1个选自氧、硫和氮的5至6元杂芳基;

R1选自氢原子、C1-12烷基、卤代C1-12烷基和C1-12烷氧基;

R2选自氢原子、卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基、羟基、C1-12羟烷基、氰基、氨基和硝基;其中所述的C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基和C1-12羟烷基各自独立地任选被选自卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基、羟基、C1-12羟烷基、氰基、氨基和硝基中的一个或多个取代基所取代;

R3相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基、卤代C1-12烷氧基、羟基、C1-12羟烷基、氰基、氨基、硝基、C3-12环烷基、-NR6R7和-C(O)NR6R7;其中所述的C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基、C1-12羟烷基和C3-12环烷基各自独立地任选被选自卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基、羟基、C1-12羟烷基、氰基、氨基和硝基中的一个或多个取代基所取代;

R4相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基、羟基、C1-12羟烷基、氰基、氨基和硝基;其中所述的C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基和C1-12羟烷基各自独立地任选被选自卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基、羟基、C1-12羟烷基、氰基、氨基和硝基中的一个或多个取代基所取代;

Rw选自氢原子、C1-12烷基、-C(O)R5和-C(O)OR5

R5选自氢原子、C1-12烷基和卤代C1-12烷基;R6和R7各自独立地选自氢原子、C1-12烷基和卤代C1-12烷基;其中所述的C1-12烷基任选被选自C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤素、氨基、氰基、硝基、羟基和C1-12羟烷基中的一个或多个取代基所取代;

n为0、1、2或3;且

s为0、1、2、3、4或5。

2.根据权利要求1所述的通式(IIM)所示的化合物,其为通式(II)所示的化合物:

或其可药用的盐,

其中环A、R1、R2、R3、R4、n和s如权利要求1中所定义。

3.根据权利要求1所述的通式(IIM)所示的化合物,其中所述的环A选自苯基、吡啶基、噻吩基和呋喃基。

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