[发明专利]稠杂芳基取代的1,2,4-三嗪-3-胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
申请号: | 201810153557.7 | 申请日: | 2018-02-22 |
公开(公告)号: | CN108467386B | 公开(公告)日: | 2020-11-17 |
发明(设计)人: | 陆标;桂斌;张俊珍;贺峰;陶维康 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D405/14;C07D471/04;C07D401/14;A61K31/53;A61P35/00;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/14;A61P1/16;A61P17/00;A61P25/20;A61P25/00;A61P2 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 稠杂芳基 取代 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(IIM)所示的化合物:
或其可药用的盐,
其中:
环A为苯基或包含1个选自氧、硫和氮的5至6元杂芳基;
R1选自氢原子、C1-12烷基、卤代C1-12烷基和C1-12烷氧基;
R2选自氢原子、卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基、羟基、C1-12羟烷基、氰基、氨基和硝基;其中所述的C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基和C1-12羟烷基各自独立地任选被选自卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基、羟基、C1-12羟烷基、氰基、氨基和硝基中的一个或多个取代基所取代;
R3相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基、卤代C1-12烷氧基、羟基、C1-12羟烷基、氰基、氨基、硝基、C3-12环烷基、-NR6R7和-C(O)NR6R7;其中所述的C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基、C1-12羟烷基和C3-12环烷基各自独立地任选被选自卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基、羟基、C1-12羟烷基、氰基、氨基和硝基中的一个或多个取代基所取代;
R4相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基、羟基、C1-12羟烷基、氰基、氨基和硝基;其中所述的C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基和C1-12羟烷基各自独立地任选被选自卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基、羟基、C1-12羟烷基、氰基、氨基和硝基中的一个或多个取代基所取代;
Rw选自氢原子、C1-12烷基、-C(O)R5和-C(O)OR5;
R5选自氢原子、C1-12烷基和卤代C1-12烷基;R6和R7各自独立地选自氢原子、C1-12烷基和卤代C1-12烷基;其中所述的C1-12烷基任选被选自C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤素、氨基、氰基、硝基、羟基和C1-12羟烷基中的一个或多个取代基所取代;
n为0、1、2或3;且
s为0、1、2、3、4或5。
2.根据权利要求1所述的通式(IIM)所示的化合物,其为通式(II)所示的化合物:
或其可药用的盐,
其中环A、R1、R2、R3、R4、n和s如权利要求1中所定义。
3.根据权利要求1所述的通式(IIM)所示的化合物,其中所述的环A选自苯基、吡啶基、噻吩基和呋喃基。
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