[发明专利]染料木素衍生物、其制备方法及应用

摘要

本发明提供了一种染料木素衍生物，如式(I)所示，其中，R为C1～C5的烷基或C6～C10的芳基；n为大于等于1的整数。与现有技术相比，本发明提供的染料木素衍生物对多种肿瘤细胞具有良好的生长抑制作用，尤其是当n为2～4的整数时，对于A549细胞、Hela细胞与HepG2三类肿瘤细胞具有较高的抑制生长活性，并能够与CDK2酶及FAK酶发生作用，干扰其活性。

主权项

1.一种染料木素衍生物，其特征在于，如式(I)所示：

其中，R为C1～C5的烷基或C6～C10的芳基；n为大于等于1的整数。

2.根据权利要求1所述的染料木素衍生物，其特征在于，所述R为C1～C3的烷基或苯基。

3.根据权利要求1所述的染料木素衍生物，其特征在于，所述n为1～5的整数。

4.根据权利要求1所述的染料木素衍生物，其特征在于，所述n为2～4的整数。

5.根据权利要求1所述的染料木素衍生物，其特征在于，如式(I‑1)所示：

其中，n为2～4的整数。

6.一种染料木素衍生物的制备方法，其特征在于，包括：

S1)将染料木素与式(II)所示的卤代烷烃反应，得到式(III)所示的化合物；

S2)将所述式(III)所示的化合物、CS₂与式(IV)所示的化合物在碱性条件下反应，得到式(I)所示的染料木素衍生物；

其中，X为卤素；R为C1～C5的烷基或C6～C10的芳基；n为大于等于1的整数。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S2)具体为：

将CS₂、式(IV)所示的化合物与碱性化合物混合搅拌反应后，加入所述式(III)所述的化合物反应，得到式(I)所示的染料木素衍生物。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述CS₂、式(IV)所示的化合物与碱性化合物的摩尔比为(3～5)：(1.5～2.5)：1。

9.权利要求1～5任意一项所述的染料木素衍生物或权利要求6～8任意一项所制备的染料木素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

10.权利要求1～5任意一项所述的染料木素衍生物或权利要求6～8任意一项所制备的染料木素衍生物在制备抑制癌细胞药物中的应用；所述癌细胞为A549、HeLa与HepG2中的一种或多种。