[发明专利]染料木素衍生物、其制备方法及应用

说明书

本发明提供了一种染料木素衍生物，如式(I)所示，其中，R为C1～C5的烷基或C6～C10的芳基；n为大于等于1的整数。与现有技术相比，本发明提供的染料木素衍生物对多种肿瘤细胞具有良好的生长抑制作用，尤其是当n为2～4的整数时，对于A549细胞、Hela细胞与HepG2三类肿瘤细胞具有较高的抑制生长活性，并能够与CDK2酶及FAK酶发生作用，干扰其活性。

技术领域

本发明属于药物化学技术领域，尤其涉及一种染料木素衍生物、其制备方法及应用。

背景技术

天然黄酮类化合物是植物生长代谢过程的一类次级代谢产物，具有许多生物学活性。染料木素是广泛存在于豆类植物中的一类重要的黄酮类物质，研究表明，染料木素和雌激素具有相似的化学结构和分子量，它具有类雌激素作用，可以调节细胞周期，同时具有抗氧化作用，抗菌、抗炎症、抗过敏、抗糖尿病并发症等功能，但由于溶解性差，临床应用受到限制。因此，对染料木素及其衍生物的研究，引起了国内外化学家、药物学家的兴趣与广泛重视。近年来肿瘤发病率的不断攀升，特别是人类肺、肝和宫颈癌病人的增多，加剧了人们对相关有效抗肿瘤药物的需求，黄酮类衍生物作为新型抗肺癌药物的研究，为人们寻找到高效，低毒、廉价的抗肿瘤药物提供了一个新的途径。

发明内容

有鉴于此，本发明要解决的技术问题在于提供一种具有抗肿瘤活性的染料木素衍生物、其制备方法及应用。

本发明提供了一种染料木素衍生物，如式(I)所示：

其中，R为C1～C5的烷基或C6～C10的芳基；n为大于等于1的整数。

优选的，所述R为C1～C3的烷基或苯基。

优选的，所述n为1～5的整数。

优选的，所述n为2～4的整数。

优选的，如式(I-1)所示：

其中，n为2～4的整数。

本发明还提供了一种染料木素衍生物的制备方法，包括：

S1)将染料木素与式(II)所示的卤代烷烃反应，得到式(III)所示的化合物；

S2)将所述式(III)所示的化合物、CS₂与式(IV)所示的化合物在碱性条件下反应，得到式(I)所示的染料木素衍生物；

其中，X为卤素；R为C1～C5的烷基或C6～C10的芳基；n为大于等于1的整数。

优选的，所述步骤S2)具体为：

将CS₂、式(IV)所示的化合物与碱性化合物混合搅拌反应后，加入所述式(III)所述的化合物反应，得到式(I)所示的染料木素衍生物。

优选的，所述CS₂、式(IV)所示的化合物与碱性化合物的摩尔比为(3～5)：(1.5～2.5)：1。

本发明还提供了一种上述染料木素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明还提供了一种上述染料木素衍生物在制备抑制癌细胞药物中的应用；所述癌细胞为A549、HeLa与HepG2中的一种或多种。

本发明提供了一种染料木素衍生物，如式(I)所示，其中，R为C1～C5的烷基或C6～C10的芳基；n为大于等于1的整数。与现有技术相比，本发明提供的染料木素衍生物对多种肿瘤细胞具有良好的生长抑制作用，尤其是当n为2～4的整数时，对于A549细胞、Hela细胞与HepG2三类肿瘤细胞具有较高的抑制生长活性，并能够与CDK2酶及FAK酶发生作用，干扰其活性。

附图说明