[发明专利]一种3-炔基异香豆素类化合物的制备方法

摘要

本发明公开了3‑炔基异香豆素类化合物的合成方法，是以2‑(2,2‑二溴乙烯基)苯甲酸衍生物和端炔化合物为原料，以二价钯和一价铜为催化剂，三芳基膦类化合物和碱为添加剂，在有机溶剂中加热反应，合成一系列3‑炔基异香豆素类化合物。化学反应式如下：该方法具有步骤简单、条件温和、反应时间短、原子经济性高、原料易得、环境友好等优点。由于3‑炔基异香豆素类化合物是一类重要的生物活性分子以及合成中间体，在药物合成领域有着非常广泛的应用，具有较大的使用价值和社会效益。

主权项

1.一种3-炔基异香豆素类化合物的制备方法，其特征在于：以2-(2,2-二溴乙烯基)苯甲酸衍生物和端炔化合物为原料、以二价钯和一价铜为催化剂、三芳基膦类化合物为配体、及碱为添加剂，在有机溶剂中加热反应，合成一系列3-炔基异香豆素类化合物，反应式如下：/n /n式中，所述的2-(2,2-二溴乙烯基)苯甲酸衍生物选自R¹为卤素、酯基、羧基、氰基、氨基或甲氧基，R²为氢、甲基、乙基、叔丁基、叔丁基氧羰基或苄基；/n所述端炔化合物中R³为烷基、杂原子取代烷基、酯基、苯基或硅基；/n所述的有机溶剂选自乙醚、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、苯、甲苯、1,4-二氧六环、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、三氯甲烷、环己烷、正丁醚、四氯化碳、石油醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃或乙腈中的一种或两种混合溶剂。/n