[发明专利]依替米星衍生物及其制备方法、其药物组合物和应用

摘要

本发明提供了一种糖苷类分子衍生物及其制备方法和应用，属于氨基糖苷类抗生素技术领域。本发明提供了依替米星衍生物是具有如下式所示的化合物及其药学上可接受的盐或前药：其中，R1表示氢原子、乙基或乙酰基，R2表示氢原子、乙基或乙酰基，R3表示氢原子、乙基或乙酰基，R4表示氢原子、乙基或乙酰基，R5表示氢原子、乙基或乙酰基；其中，当R1、R2、R3中至少有一个为乙基或乙酰基；其中，当R1为乙基时，R2和R3中至少有一个乙基或乙酰基；当R1为乙酰基时，R2和R3可同时为氢。该类衍生物可作为新的具有低毒性、抗耐药性细菌的氨基糖苷类抗生素产品，且对耐药性细菌的抵抗效果好，具有显著的抗耐药性细菌的效果。

主权项

一种依替米星衍生物，其特征在于，具有如下式所示的化合物及其药学上可接受的盐或前药：其中，R¹表示氢原子、乙基或乙酰基，R²表示氢原子、乙基或乙酰基，R³表示氢原子、乙基或乙酰基，R⁴表示氢原子、乙基或乙酰基，R⁵表示氢原子、乙基或乙酰基；其中，当R¹、R²、R³中至少有一个为乙基或乙酰基；其中，当R¹为乙基时，R²和R³中至少有一个乙基或乙酰基；当R¹为乙酰基时，R²和R³可同时为氢。