[发明专利]用于制备靶向肿瘤-脉管系统的抗肿瘤剂的方法在审
| 申请号： | 201780066081.7 | 申请日： | 2017-10-02 |
| 公开（公告）号： | CN110177566A | 公开（公告）日： | 2019-08-27 |
| 发明（设计）人： | J·哈达德;M·福田 | 申请（专利权）人： | 伊夫7治疗公司;J·哈达德;M·福田 |
| 主分类号： | A61K38/08 | 分类号： | A61K38/08;A61P35/00;C07K7/06 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 张全信;王占洋 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 用于制备靶向肿瘤‑脉管的抗肿瘤剂的合成方法，其中所述抗肿瘤剂包含通过连接体缀合至抗癌药物的膜联蛋白‑1结合肽。用于以高纯度和高产率制备靶向肿瘤‑脉管的抗肿瘤剂的有效的、实用的、可再现的和可扩展的方法，其中抗肿瘤剂包含通过连接体缀合至抗癌药物的膜联蛋白‑1结合肽。 | ||
| 搜索关键词： | 抗肿瘤剂 靶向肿瘤 制备 抗癌药物 膜联蛋白 结合肽 连接体 脉管 缀合 脉管系统 高产率 高纯度 可扩展 合成 | ||
【主权项】：
1.一种制备能够靶向肿瘤的抗癌化合物的方法，所述抗癌化合物具有式I的最终结构，![]()
其中R是包含氨基酸序列IFLLWQRX1X2X3的肽，所述方法包含以下步骤：(a)提供连接体，其最终结构为：![]()
其中所述连接体通过偶联4‑(N‑马来酰亚胺甲基)环己烷‑1‑羧酸琥珀酰亚胺酯(SMCC)和反式‑4‑(氨基甲基)环己烷羧酸(AMCA)形成，根据以下合成：![]()
(b)提供用于连接至所述连接体的部分，其中所述部分是喜树碱类似物，进一步其中所述部分连接于所述连接体，得到部分‑连接体产物；和(c)将(b)的所述部分‑连接体产物与X缀合，得到式I。
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