[发明专利]四氢异喹啉κ阿片拮抗剂

摘要

公开了式(I)的有效的阿片受体拮抗剂及其作为药物疗法用于治疗抑郁症、焦虑、精神分裂症、进食紊乱以及对可卡因、甲基苯丙胺、尼古丁、酒精和阿片类的成瘾的用途。更具体地，本公开内容提供了有效和选择性的κ阿片受体拮抗剂化合物、这些化合物的药物组合物以及这些化合物改善或治疗成瘾、进食紊乱等的用途。

主权项

1.一种式(I)的化合物：其中：R₁是芳基、C_1‑6烷基、C_3‑8环烷基、C_5‑8环烯基、H、杂芳基、杂环烷基、NR₈R₉、OH或OR₈；R₂是芳基、C_1‑4烷基、C_3‑6环烷基、CH₂(CH₂)_nOH或H；每个R₃、R₅和R₆独立地是C_1‑4烷基或H；R₄是O、或S、或H和H；R₇是C_1‑8烷氧基、CF₃、CH₂(CH₂)_nY、CN、CONR₈R₉、CO₂R₈、CSNR₈R₉、H、卤素、OH、OR₈、N₃、NHCOR₈、NHCO₂R₈、NH₂、NO₂或SO₂CF₃；每个R₁₀和R₁₁独立地是C_1‑8烷氧基、C_1‑8烷基、C_3‑8环烷基、C_3‑8炔基或H；其中每个R₈或R₉独立地是C_1‑8烯基、C_1‑8烷基、C_3‑8环烷基或H；或者R₈或R₉一起形成C₃‑C₈杂环烷基基团；其中Y是CF₃、CO₂R₈、H或NR₈R₉；其中n是0‑8；及其药学上可接受的盐。