[发明专利]四氢异喹啉κ阿片拮抗剂有效
申请号: | 201780057796.6 | 申请日: | 2017-09-15 |
公开(公告)号: | CN109790125B | 公开(公告)日: | 2022-07-05 |
发明(设计)人: | 弗兰克·艾维·卡罗尔;查德·M·科莫斯;波林·W·昂达基;斯科特·P·鲁尼恩;H·A·纳瓦罗;詹姆斯·B·托马斯;S·韦恩·马斯卡里拉 | 申请(专利权)人: | 研究三角协会 |
主分类号: | C07D217/26 | 分类号: | C07D217/26;C07D401/12;C07D487/08;A61K31/472;A61K31/4725;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/55;A61P25/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 四氢异 喹啉 阿片 拮抗剂 | ||
1.一种式(I)的化合物:
其中:
R1是C2-6烷基、C3-8环烷基、C5-8环烯基或苯基;
R2是芳基、C1-4烷基、C3-6环烷基、CH2(CH2)nOH或H;
每个R3、R5和R6独立地是C1-4烷基或H;
R4是O或S;
R7是C1-8烷氧基、CF3、CH2(CH2)nY、CN、CONR8R9、CO2R8、CSNR8R9、卤素、OH、OR8、N3、NHCOR8、NHCO2R8、NH2、NO2或SO2CF3;
每个R10和R11独立地是C1-8烷氧基、C1-8烷基、C3-8环烷基、C3-8炔基或H;
其中每个R8或R9独立地是C1-8烯基、C1-8烷基、C3-8环烷基或H;或者R8和R9一起形成C3-C8杂环烷基基团;
其中Y是CF3、CO2R8、H或NR8R9;
其中n是0-8;
并且其中以上列出的R1-R11基团是(i)未被取代的或(ii)被取代的,在被取代的情况下,一个或更多个氢原子各自独立地被选自如下的相同或不同的取代基替代:CO2H、氰基、二氟代、卤素、羟基、-N3、-N(烷基)2、-NH2、-SO2C1-C8烷基、-SO2H、-SH、-CONH2、-CSNH2或三氟代,除了当R1是C2-6烷基时,取代基选自CO2H、氰基、二氟代、卤素、羟基、-N3、-N(烷基)2、-NH2、-SO2C1-C8烷基、-SO2H、-CONH2、-CSNH2或三氟代以外;
或其药学上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物具有式(II)
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物具有式(III)
4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是C3-8环烷基。
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