[发明专利]抗感染杂环化合物及其用途

摘要

本发明涉及可用作抗感染剂的具有式I的杂环化合物。本发明进一步涉及通过给予此类化合物治疗感染的方法，以及包含此类化合物的药物组合物。

主权项

1.一种具有式I的化合物：或其药学上可接受的盐其中A选自S和O；X¹、X²、X³、X⁴和X⁵各自独立地选自C和N；R¹选自下组，该组由以下组成‑H，‑C_1‑6烷基，‑C_1‑6烷基‑氨基，其中该氨基基团任选地被一个或两个C_1‑6酰基或C_1‑6烷基基团取代，以及‑C_1‑6烷基‑杂环基，其中该杂环基基团是5或6元脂族或芳族的任选苯并稠合的杂环，并且任选地被一个或多个R⁶基团取代；R²选自下组，该组由以下组成：‑H、‑CF₃、‑NO₂、‑N(R⁵)₂、‑NHR⁵、‑‑N(R⁵)C(O)R⁵、以及‑N(R⁵)C(S)N(R⁵)₂；或者R¹和R²与它们所结合的原子一起形成被一个或多个R⁵基团取代的5或6元稠合杂环；R³选自‑CF₃、‑CN、‑Cl、‑C_1‑6烷基、‑C_3‑6环烷基、‑C(O)NH₂、‑C(O)NH‑C_1‑6烷基、‑NH‑杂环基、‑苯基、以及‑杂环基，其中该杂环基基团是5或6元脂族或芳族的任选苯并稠合的杂环，并且其中R³任选地被一个或多个R⁶基团取代；R⁴和R⁸各自选自H、‑CN、‑卤基、‑CF₃、‑C_1‑6烷氧基、‑CO₂‑C_1‑6烷基、‑NO₂、‑C_1‑6烷基‑NH₂、‑杂环基、以及‑CONH_m[(CH₂)_nNH₂]_2‑m，其中该杂环基基团是5或6元脂族或芳族的任选苯并稠合的杂环；R⁵的每个实例独立地选自下组，该组由以下组成‑H，任选地被一个或多个R⁶基团取代的‑C_1‑6烷基，任选地被一个或多个R⁶基团取代的‑C_2‑6烯基，任选地被一个或多个R⁶基团取代的‑C_0‑3烷基‑C_3‑6环烷基‑C_0‑3烷基，任选地被一个或多个R⁶基团取代的‑苯基，任选地被一个或多个R⁶基团取代的‑C＝C‑Ph，以及任选地被一个或多个R⁶基团取代的‑C_0‑3烷基‑杂环基‑C_0‑3烷基，其中该杂环基基团是5、6或7元脂族或芳族的任选苯并稠合的杂环；R⁶的每个实例独立地选自下组，该组由以下组成：‑卤基、‑CN、‑C_1‑6烷基、‑OH、‑C_1‑6烷氧基、‑C_1‑6烷基‑NH₂、‑NH_m[(CH₂)_nNH₂]_2‑m、‑NH₂、‑NH‑C_1‑6烷基、以及‑N‑C_1‑6二烷基；n和m是整数，其中n的每个实例独立地选自2或3，并且m的每个实例独立地选自0或1；条件是如果R²是‑H，则R¹不是‑H或‑C_1‑6烷基。