[发明专利]抗感染杂环化合物及其用途在审
| 申请号: | 201780051840.2 | 申请日: | 2017-06-22 |
| 公开(公告)号: | CN109641889A | 公开(公告)日: | 2019-04-16 |
| 发明(设计)人: | 莱夫·基尔塞布姆;拉姆·尚卡尔·乌帕德哈雅雅;拉加瓦·雷迪·凯斯里;安德斯·弗塔嫩 | 申请(专利权)人: | 百欧伊米克思有限公司 |
| 主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D417/14;C07D279/20;C07D279/28;C07D513/04;C07D513/06;A61K31/5415;A61K31/538;A61P31/00 |
| 代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 郑斌;尹玉峰 |
| 地址: | 瑞典乌*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 杂环化合物 药物组合物 抗感染剂 抗感染 可用 感染 治疗 | ||
1.一种具有式I的化合物:
或其药学上可接受的盐
其中
A选自S和O;
X1、X2、X3、X4和X5各自独立地选自C和N;
R1选自下组,该组由以下组成
-H,
-C1-6烷基,
-C1-6烷基-氨基,其中该氨基基团任选地被一个或两个C1-6酰基或C1-6烷基基团取代,
以及
-C1-6烷基-杂环基,其中该杂环基基团是5或6元脂族或芳族的任选苯并稠合的杂环,并且任选地被一个或多个R6基团取代;
R2选自下组,该组由以下组成:-H、-CF3、-NO2、-N(R5)2、-NHR5、--N(R5)C(O)R5、以及-N(R5)C(S)N(R5)2;
或者
R1和R2与它们所结合的原子一起形成被一个或多个R5基团取代的5或6元稠合杂环;
R3选自-CF3、-CN、-Cl、-C1-6烷基、-C3-6环烷基、-C(O)NH2、-C(O)NH-C1-6烷基、-NH-杂环基、-苯基、以及-杂环基,其中该杂环基基团是5或6元脂族或芳族的任选苯并稠合的杂环,并且其中R3任选地被一个或多个R6基团取代;
R4和R8各自选自H、-CN、-卤基、-CF3、-C1-6烷氧基、-CO2-C1-6烷基、-NO2、-C1-6烷基-NH2、-杂环基、以及-CONHm[(CH2)nNH2]2-m,其中该杂环基基团是5或6元脂族或芳族的任选苯并稠合的杂环;
R5的每个实例独立地选自下组,该组由以下组成
-H,
任选地被一个或多个R6基团取代的-C1-6烷基,
任选地被一个或多个R6基团取代的-C2-6烯基,
任选地被一个或多个R6基团取代的-C0-3烷基-C3-6环烷基-C0-3烷基,
任选地被一个或多个R6基团取代的-苯基,
任选地被一个或多个R6基团取代的-C=C-Ph,
以及
任选地被一个或多个R6基团取代的-C0-3烷基-杂环基-C0-3烷基,其中该杂环基基团是5、6或7元脂族或芳族的任选苯并稠合的杂环;
R6的每个实例独立地选自下组,该组由以下组成:-卤基、-CN、-C1-6烷基、-OH、-C1-6烷氧基、-C1-6烷基-NH2、-NHm[(CH2)nNH2]2-m、-NH2、-NH-C1-6烷基、以及-N-C1-6二烷基;
n和m是整数,其中n的每个实例独立地选自2或3,并且m的每个实例独立地选自0或1;
条件是如果R2是-H,则R1不是-H或-C1-6烷基。
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