[发明专利]抗感染杂环化合物及其用途在审

专利信息
申请号: 201780051840.2 申请日: 2017-06-22
公开(公告)号: CN109641889A 公开(公告)日: 2019-04-16
发明(设计)人: 莱夫·基尔塞布姆;拉姆·尚卡尔·乌帕德哈雅雅;拉加瓦·雷迪·凯斯里;安德斯·弗塔嫩 申请(专利权)人: 百欧伊米克思有限公司
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12;C07D417/14;C07D279/20;C07D279/28;C07D513/04;C07D513/06;A61K31/5415;A61K31/538;A61P31/00
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 郑斌;尹玉峰
地址: 瑞典乌*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 杂环化合物 药物组合物 抗感染剂 抗感染 可用 感染 治疗
【权利要求书】:

1.一种具有式I的化合物:

或其药学上可接受的盐

其中

A选自S和O;

X1、X2、X3、X4和X5各自独立地选自C和N;

R1选自下组,该组由以下组成

-H,

-C1-6烷基,

-C1-6烷基-氨基,其中该氨基基团任选地被一个或两个C1-6酰基或C1-6烷基基团取代,

以及

-C1-6烷基-杂环基,其中该杂环基基团是5或6元脂族或芳族的任选苯并稠合的杂环,并且任选地被一个或多个R6基团取代;

R2选自下组,该组由以下组成:-H、-CF3、-NO2、-N(R5)2、-NHR5、--N(R5)C(O)R5、以及-N(R5)C(S)N(R5)2

或者

R1和R2与它们所结合的原子一起形成被一个或多个R5基团取代的5或6元稠合杂环;

R3选自-CF3、-CN、-Cl、-C1-6烷基、-C3-6环烷基、-C(O)NH2、-C(O)NH-C1-6烷基、-NH-杂环基、-苯基、以及-杂环基,其中该杂环基基团是5或6元脂族或芳族的任选苯并稠合的杂环,并且其中R3任选地被一个或多个R6基团取代;

R4和R8各自选自H、-CN、-卤基、-CF3、-C1-6烷氧基、-CO2-C1-6烷基、-NO2、-C1-6烷基-NH2、-杂环基、以及-CONHm[(CH2)nNH2]2-m,其中该杂环基基团是5或6元脂族或芳族的任选苯并稠合的杂环;

R5的每个实例独立地选自下组,该组由以下组成

-H,

任选地被一个或多个R6基团取代的-C1-6烷基,

任选地被一个或多个R6基团取代的-C2-6烯基,

任选地被一个或多个R6基团取代的-C0-3烷基-C3-6环烷基-C0-3烷基,

任选地被一个或多个R6基团取代的-苯基,

任选地被一个或多个R6基团取代的-C=C-Ph,

以及

任选地被一个或多个R6基团取代的-C0-3烷基-杂环基-C0-3烷基,其中该杂环基基团是5、6或7元脂族或芳族的任选苯并稠合的杂环;

R6的每个实例独立地选自下组,该组由以下组成:-卤基、-CN、-C1-6烷基、-OH、-C1-6烷氧基、-C1-6烷基-NH2、-NHm[(CH2)nNH2]2-m、-NH2、-NH-C1-6烷基、以及-N-C1-6二烷基;

n和m是整数,其中n的每个实例独立地选自2或3,并且m的每个实例独立地选自0或1;

条件是如果R2是-H,则R1不是-H或-C1-6烷基。

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