[发明专利]新的咪唑并吡啶衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及一种新的咪唑并吡啶衍生物、其制备方法以及一种含有其作为预防或治疗癌症的活性成分的药物组合物。根据本发明的新的咪唑并吡啶衍生物、其立体异构体及其药学上可接受的盐可有效抑制癌症相关激酶，在抑制癌细胞系中癌细胞增殖方面是优异的，并在癌细胞异种移植模型中有效抑制癌细胞的增殖(癌细胞凋亡)，因此可被用作含有其作为预防或治疗癌症的活性成分的药物组合物。此外，根据本发明的新的咪唑并吡啶衍生物、其立体异构体及其药学上可接受的盐可以有效地抑制Src和Fyn，从而可被用作预防或治疗Src和Fyn相关疾病的药物组合物，特别地，在动物模型实验中已被证实可以用于糖尿病性肾病中。因此，本发明的化合物作为含有其作为预防或治疗糖尿病性肾病的活性成分的药物组合物是有效的。

主权项

1.一种式1表示的化合物，其光学异构体或其药学上可接受的盐：[式1](在式1中，V为氢、卤素或者取代或非取代的C_1‑5直链或支链烷基，其中，取代烷基可为被一个或更多个选自羟基、卤素、硝基和‑CN的取代基取代；X为‑NHR¹，R¹为非取代或取代的C_6‑10芳基或者非取代或取代的含有一个或更多个选自N、O和S的杂原子的5～10元杂芳基，其中，取代芳基或取代杂芳基可为被以下取代：非取代的C_1‑10直链或支链烷基、或被一个或更多个选自卤素、甲氧基和二甲胺的取代基取代的C_1‑10直链或支链烷基、或卤素、或氨基、或含有一个或更多个选自N、O和S的杂原子的5～10元杂环烷基，或取代芳基或取代杂芳基与C_3‑10环或含有一个或更多个选自N、O和S的杂原子的5～10元环稠合；以及Y为‑(C＝O)NHR²、‑NH(C＝O)R²、‑NH(C＝O)NHR²或R²为非取代或取代的C_6‑10芳基，或非取代或取代的含有一个或更多个选自N、O和S的杂原子的5～10元杂芳基，其中，取代的芳基或取代的杂芳基可为被一个或更多个选自以下的取代基取代：卤素、‑CH₂‑R³、被卤素取代或非取代的C_1‑10直链或支链烷基、被卤素取代或非取代的C_1‑2烷氧基、被卤素取代或非取代的C_6‑10环烷基、取代或非取代的含有一个或更多个选自N、O和S的杂原子的5～10元杂环烷基、非取代或取代的含有一个或更多个选自N、O和S的杂原子的5～10元杂芳基以及非取代或取代的氨基，其中，取代杂芳基、取代杂环烷基和取代氨基可为被取代或非取代的C_1‑3直链或支链烷基取代，其中，取代的C_1‑3直链或支链烷基可为被二甲基氨基取代，R³为含有一个或更多个选自N、O和S的杂原子的5～10元杂环烷基，杂环烷基可为被一个或更多个选自甲基、乙基、二甲基氨基和卤素的取代基取代或是非取代的)。