[发明专利]螺-内酰胺NMDA受体调节剂及其用途

摘要

本文公开化合物，其具有调节NMDA受体活性的效能。所述化合物能够用于治疗病症比如抑郁和有关的障碍。本文还公开该化合物的可口服递送的配制剂和其它药学上可接受的递送形式，包括静脉内配制剂。

主权项

1.下式代表的化合物：或其药学上可接受的盐和/或立体异构体，其中：X是O或NR²；R¹选自H，C₁‑C₆烷基，苯基，‑C(O)‑C₁‑C₆烷基和‑C(O)‑O‑C₁‑C₆烷基；R²选自H，C₁‑C₆烷基，苯基，‑C(O)‑C₁‑C₆烷基和‑C(O)‑O‑C₁‑C₆烷基；p是1或2；R⁵的各具体值独立地选自H，C₁‑C₆烷基，‑S(O)_w‑C₁‑C₃烷基，‑NR^aR^b，C₁‑C₃烷氧基，氰基和卤素；w是0，1或2；R³选自H，C₁‑C₆烷基，苯基，‑C(O)R³¹和‑C(O)OR³²；R³¹和R³²各自独立地选自H，C₁‑C₆烷基，‑C₃‑C₆环烷基和苯基；和R⁷的各具体值独立地选自H，卤素，苯基和C₁‑C₆烷基；和R^a和R^b的各具体值各自独立地选自H，C₁‑C₃烷基和苯基，或R^a和R^b与它们连接至的氮一起形成4‑6元杂环；其中任何前述的C₁‑C₆烷基的各具体值独立地任选由1、2或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自‑C(O)NR^aR^b，‑NR^aR^b，羟基，S(O)_w‑C₁‑C₃烷基，SH，苯基和卤素，而任何前述的苯基的各具体值独立地任选由1、2或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自羟基，卤素，‑C(O)‑O‑C₁‑C₃烷基，‑C(O)‑C₁‑C₃烷基，甲基和CF₃。