[发明专利]螺-内酰胺NMDA受体调节剂及其用途有效
| 申请号: | 201780048070.6 | 申请日: | 2017-08-01 |
| 公开(公告)号: | CN109890825B | 公开(公告)日: | 2022-03-11 |
| 发明(设计)人: | M·A·卡恩 | 申请(专利权)人: | 阿普廷伊克斯股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/10 | 分类号: | C07D487/10;C07D498/10;A61K31/5386;A61K31/499;A61P25/00 |
| 代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 徐达 |
| 地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 内酰胺 nmda 受体 调节剂 及其 用途 | ||
1.下式代表的化合物:
或其药学上可接受的盐和/或立体异构体,其中:
X是NR2;
R1选自H,C1-C6烷基,苯基,-C(O)-C1-C6烷基和-C(O)-O-C1-C6烷基;
R2选自H,C1-C6烷基,苯基,-C(O)-C1-C6烷基和-C(O)-O-C1-C6烷基;
p是1或2;
R5的各具体值独立地选自H,C1-C6烷基,-S(O)w-C1-C3烷基,-NRaRb,C1-C3烷氧基,氰基和卤素;
w是0,1或2;
R3选自H,C1-C6烷基,苯基,-C(O)R31和-C(O)OR32;
R31和R32各自独立地选自H,C1-C6烷基,-C3-C6环烷基和苯基;
R7的各具体值独立地选自H,卤素和苯基;和
Ra和Rb的各具体值各自独立地选自H,C1-C3烷基和苯基,或Ra和Rb与它们连接至的氮一起形成4-6元杂环;
其中任何前述的C1-C6烷基的各具体值独立地任选由1、2或3个取代基取代,所述取代基各自独立地选自-C(O)NRaRb,-NRaRb,羟基,S(O)w-C1-C3烷基,SH,苯基和卤素,而任何前述的苯基的各具体值独立地任选由1、2或3个取代基取代,所述取代基各自独立地选自羟基,卤素,-C(O)-O-C1-C3烷基,-C(O)-C1-C3烷基,甲基和CF3。
2.权利要求1的化合物,其中R1是-C(O)-O-C1-C6烷基。
3.权利要求1的化合物,其中R1是-C(O)-C1-C6烷基。
4.权利要求1的化合物,其中R1是任选由苯基或1、2或3个氟取代的C1-C6烷基。
5.权利要求1的化合物,其中R1是H。
6.权利要求3的化合物,其中R1代表选自下述的取代基:其中Ra和Rb的各具体值各自独立地选自氢和-C1-C3烷基。
7.权利要求2的化合物,其中R1是叔丁氧基羰基。
8.权利要求4的化合物,其中R1是苄基。
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