[发明专利]用作可逆BTK抑制剂的2-氧代-咪唑并吡啶及其用途有效
申请号: | 201780047401.4 | 申请日: | 2017-08-15 |
公开(公告)号: | CN109641892B | 公开(公告)日: | 2021-07-02 |
发明(设计)人: | R·D·卡尔德维尔 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/553;C07D519/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 江磊;余颖 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及咪唑并吡啶化合物及其药学上可接受的组合物,它们可用作BTK抑制剂。 | ||
搜索关键词: | 用作 可逆 btk 抑制剂 咪唑 吡啶 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.通式I所示的化合物,
或其互变异构体或者药学上可接受的盐,式中:Z是C(R)2或者NR;环A是5‑6元芳环、5‑6元杂芳环、9‑12元双环;R1是任选经取代的烷基,任选经取代的3‑8元饱和或部分不饱和碳环,或者卤素;或者当环A是9‑12元双环时R1不存在;R2是(C(R5)(R5))mOR4、(C(R5)(R5))mN(R4)COR、(C(R5)(R5))mN(R4)C(O)NR2、或(C(R5)(R5))mN(R4)(R4);或者R2是单环、双环或三环稠合的杂环;每个R3独立地是‑R、卤素、‑OR、‑SR、‑CN、‑NO2、‑SO2R、‑SOR、‑C(O)R、‑CO2R、‑C(O)N(R)2、‑NRC(O)R、‑NRC(O)N(R)2、‑NRSO2R或者‑N(R)2;每个R独立地是氢,C1‑6脂族基团,C5‑10芳基,3‑8元饱和或部分不饱和碳环,具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3‑7元杂环,或者具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳环;上述每个基团任选经取代;或者在同一个原子上的两个R基团与它们所连接的原子一起形成C5‑10芳基,3‑8元饱和或部分不饱和碳环,具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3‑7元杂环,具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳环;10‑15元稠合芳环;6‑15元饱和或部分不饱和的稠合碳环;10‑15元稠合杂芳环;或者6‑15元饱和或部分不饱和的稠合杂环;上述每个基团任选经取代;每个m独立地是1、2、或者3;以及n是0、1或者2。
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