[发明专利]通过直接苏楚基偶联合成芳基羧酸酯

摘要

本申请描述了合成6‑芳基‑4‑氨基吡啶甲酸酯的改善方法，所述6‑芳基‑4‑氨基吡啶甲酸酯例如芳烷基和烷基4‑氨基‑3‑氯‑6‑(4‑氯‑2‑氟‑3‑甲氧基苯基)吡啶‑2‑甲酸酯以及芳烷基和烷基4‑氨基‑3‑氯‑5‑氟‑6‑(4‑氯‑2‑氟‑3‑甲氧基苯基)吡啶‑2‑甲酸酯。改善的方法包括直接苏楚基偶联步骤，该步骤消除了目前化学过程中的保护/脱保护步骤，因此消除或减少了各种原料、设备和循环时间以及其它工艺条件的修改，包括使用原油AP、使用ABA‑diMe以及改变pH、催化剂浓度、溶剂组成和/或后处理步骤。本发明扩展到包括合成2‑芳基‑6‑氨基嘧啶‑4‑甲酸酯。

主权项

1.制备下式的6‑芳基‑4‑氨基吡啶甲酸酯的方法：其中Q表示氢或卤素；R表示氢、烷基、芳基或芳烷基；W表示H、卤素、C1‑4烷基或C1‑3烷氧基；X表示H；Y表示卤素、C1‑4烷基或C1‑3烷氧基；和Z表示H、卤素、C1‑4烷基或C1‑3烷氧基所述方法包括在催化剂存在下通过直接苏楚基偶联将氨基吡啶(AP)和苯基硼酸(PBA)偶联，其中相对于限制性试剂，催化剂的浓度小于或等于约3％，并且6‑芳基‑4‑氨基吡啶甲酸酯的产率为至少约60％。