[发明专利]抗微生物剂及其制备和使用方法

摘要

本发明一般涉及抗微生物化合物领域以及制备和使用它们的方法。这些化合物可用于治疗、预防人类和动物中的微生物感染、降低人类和动物中微生物感染的风险和延迟人类和动物中微生物感染的发生。在一些实施方式中，本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：或其互变异构体或所述化合物或互变异构体的药学上可接受的盐。

主权项

1.式(I)的化合物：或其互变异构体或所述化合物或互变异构体的药学上可接受的盐，其中：R₁选自：H、卤素和C_1‑4烷氧基；R₂选自：H、卤素、C_1‑6烷基、C_1‑4卤代烷基和OR^a1；R₃选自：H、C_1‑6烷基、C_1‑4卤代烷基和C(O)OR^a1；W选自：N和CR₄；R₄选自：H、卤素、OR^a2、SR^a2、5‑6元杂环烷基、S(O)₂R^b2、C_1‑6烷基和C_2‑6烯基，其中所述C_1‑6烷基任选地被选自OR^a2的取代基取代；R₅选自：H、卤素、C_1‑6烷基和C_2‑6烯基，其中所述C_1‑6烷基任选地被选自OR^a2的取代基取代；R₆选自：H、C_1‑6烷基、C_3‑5环烷基和C_2‑6烯基，其中所述C_1‑6烷基任选地被选自OR^a3、SR^a3和NR^c3R^d3的取代基取代；R_7A选自：H、C_1‑6烷基、C_1‑4卤代烷基和C_2‑6烯基，其中所述C_1‑6烷基任选地被选自OR^a3和SR^a3的取代基取代；R_7B是H；或者R_7A和R_7B与它们所连接的碳原子一起形成选自氧代和C_3‑6环烷基的基团；或者R₆和R_7A与它们所连接的碳原子和连接两个碳原子的X原子一起形成含有1‑3个选自N、O和S的杂原子的5‑至6‑元杂环烷基；X选自：O和NR₈；R₈选自：H、C_1‑6烷基和C_1‑4卤代烷基，其中所述C_1‑6烷基任选地被R_8A取代；R_8A选自：OR^a3和5‑至6‑元杂芳基，其中所述5‑至6‑元杂芳基任选地被1个或2个C_1‑6烷基取代；R₉选自：H、C_2‑4烯基、C_1‑4卤代烷基和任选地被选自氨基、C_1‑4烷氧基、C_3‑5环烷基和3‑至6‑元杂环烷基的取代基取代的C_1‑4烷基；R₁₀选自：H和C_2‑6烯基；R_A选自：H和C_1‑6烷基；L选自：C_1‑6烷基和C_2‑6烯基，其中所述C_1‑6烷基任选地被1、2或3个独立地选自卤素、OR^a4、SR^a4和Z的取代基取代；R₁₁选自：H、C_1‑6烷基、C_3‑5环烷基、C_1‑4卤代烷基和C_2‑6烯基，其中所述C_1‑6烷基任选地被1、2或3个独立地选自CN、OR^a5、SR^a5、C(O)NR^c5R^d5、NR^c5R^d5和S(O)₂R^b5的取代基取代；R₁₂选自：H和C_1‑6烷基；或R₁₁和R₁₂与它们所连接的碳原子一起形成C_3‑5环烷基；R₁₃选自：H、卤素和C_1‑6烷基；R₁₄选自：H、卤素和C_1‑6烷基；和R_B选自：H和C(＝NR^e5)R^b5；或R₁₁和R_B与R₁₁所连接的碳原子及与R_B连接的氮原子一起形成含有1‑3个选自N、O和S的杂原子的5‑至6‑元杂环烷基，其中所述5‑至6‑元杂环烷基任选地被氧代取代；每个R^a1、R^a2、R^a3、R^a4、R^a5、R^b2、R^b5、R^c3、R^d3、R^c5和R^d5独立地选自：H、C_1‑6烷基、C_1‑4卤代烷基和5‑元杂芳基；每个R^b3和R^e5独立地选自：H和C_1‑4烷基；每个R^f1和R^f2独立地选自：H、C_1‑6烷基和–S(O₂)CH₃；并且Z是–O(CH₂CH₂O)CH₃。