[发明专利]抗微生物剂及其制备和使用方法在审
申请号: | 201780039609.1 | 申请日: | 2017-05-05 |
公开(公告)号: | CN110312722A | 公开(公告)日: | 2019-10-08 |
发明(设计)人: | E·M·达菲;A·巴塔查杰;Z·F·坎尤;J·A·伊普利托 | 申请(专利权)人: | 生物验证系统股份公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P31/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 张静;陈文青 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 微生物感染 式( I ) 互变异构体 可接受 制备 抗微生物化合物 抗微生物剂 可用 延迟 预防 治疗 | ||
1.式(I)的化合物:
或其互变异构体或所述化合物或互变异构体的药学上可接受的盐,其中:
R1选自:H、卤素和C1-4烷氧基;
R2选自:H、卤素、C1-6烷基、C1-4卤代烷基和ORa1;
R3选自:H、C1-6烷基、C1-4卤代烷基和C(O)ORa1;
W选自:N和CR4;
R4选自:H、卤素、ORa2、SRa2、5-6元杂环烷基、S(O)2Rb2、C1-6烷基和C2-6烯基,其中所述C1-6烷基任选地被选自ORa2的取代基取代;
R5选自:H、卤素、C1-6烷基和C2-6烯基,其中所述C1-6烷基任选地被选自ORa2的取代基取代;
R6选自:H、C1-6烷基、C3-5环烷基和C2-6烯基,其中所述C1-6烷基任选地被选自ORa3、SRa3和NRc3Rd3的取代基取代;
R7A选自:H、C1-6烷基、C1-4卤代烷基和C2-6烯基,其中所述C1-6烷基任选地被选自ORa3和SRa3的取代基取代;
R7B是H;或者
R7A和R7B与它们所连接的碳原子一起形成选自氧代和C3-6环烷基的基团;或者
R6和R7A与它们所连接的碳原子和连接两个碳原子的X原子一起形成含有1-3个选自N、O和S的杂原子的5-至6-元杂环烷基;
X选自:O和NR8;
R8选自:H、C1-6烷基和C1-4卤代烷基,其中所述C1-6烷基任选地被R8A取代;
R8A选自:ORa3和5-至6-元杂芳基,其中所述5-至6-元杂芳基任选地被1个或2个C1-6烷基取代;
R9选自:H、C2-4烯基、C1-4卤代烷基和任选地被选自氨基、C1-4烷氧基、C3-5环烷基和3-至6-元杂环烷基的取代基取代的C1-4烷基;
R10选自:H和C2-6烯基;
RA选自:H和C1-6烷基;
L选自:C1-6烷基和C2-6烯基,其中所述C1-6烷基任选地被1、2或3个独立地选自卤素、ORa4、SRa4和Z的取代基取代;
R11选自:H、C1-6烷基、C3-5环烷基、C1-4卤代烷基和C2-6烯基,其中所述C1-6烷基任选地被1、2或3个独立地选自CN、ORa5、SRa5、C(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5和S(O)2Rb5的取代基取代;
R12选自:H和C1-6烷基;或
R11和R12与它们所连接的碳原子一起形成C3-5环烷基;
R13选自:H、卤素和C1-6烷基;
R14选自:H、卤素和C1-6烷基;和
RB选自:H和C(=NRe5)Rb5;或
R11和RB与R11所连接的碳原子及与RB连接的氮原子一起形成含有1-3个选自N、O和S的杂原子的5-至6-元杂环烷基,其中所述5-至6-元杂环烷基任选地被氧代取代;
每个Ra1、Ra2、Ra3、Ra4、Ra5、Rb2、Rb5、Rc3、Rd3、Rc5和Rd5独立地选自:H、C1-6烷基、C1-4卤代烷基和5-元杂芳基;
每个Rb3和Re5独立地选自:H和C1-4烷基;
每个Rf1和Rf2独立地选自:H、C1-6烷基和–S(O2)CH3;并且
Z是–O(CH2CH2O)CH3。
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