[发明专利]神经肽S受体(NPSR)激动剂

摘要

提供了神经肽S受体激动剂。NPS激动剂包括对神经肽S受体呈现出亲和力并且在神经肽S受体处呈现出活性的拟肽类似物。分子可以在治疗通过调节神经肽S受体介导的紊乱、综合征和状况中是有用的，所述紊乱、综合征和状况诸如物质滥用、嗜睡症、失眠、肥胖、认知减退、痴呆症、阿尔茨海默病、惊恐障碍、广泛性焦虑症、PTSD、恐惧症、精神分裂症，并且分子作为在认知行为疗法中任何类型的停止方案期间的支持药物可以是有用的，诸如药物成瘾、进食紊乱和赌博。

主权项

1.一种根据式I或式II中的一种的神经肽S(NPS)受体激动剂其中R1选自H、苯基、苄基、苄氧基、C2‑C4芳基烷基、C1‑C4烷基环烷基、苯甲酰氨基、多环杂环、或支链的或非支链的C1‑C6烷基；R2选自H、苄基或C2‑C4芳基烯基；或者R1和R2组合以形成苯基；条件是R1和R2两者不都是H；R3是H或赖氨酸侧链；R4是被一个C(O)NH2基团取代的五元饱和环或被一个C(O)NH2基团取代的六元饱和环或芳香族环、被一个C(O)NH2基团取代的杂环烷基、C1‑C3‑酰氨基烷基、被一个C(O)NH2基团取代的桥接双环状环体系、环状酰亚胺或‑CH(Ph)CH‑C(O)NH2，条件是如果R1是苯甲酰氨基，则R4既不是被一个‑C(O)NH2基团取代的五元饱和环，也不是被一个‑C(O)NH2基团取代的六元饱和环或芳香族环，或R5是C1‑C3烷基；R5是H、C1‑C3烷基或苄基；R1’是苯基；R2’是苄基；A、A’和A”独立地选自‑NH‑或‑O‑，条件是A、A’和A”中的至少一个是‑O‑；R4’是被一个C(O)NH2基团取代的五元饱和环、或被一个C(O)NH2基团取代的六元饱和环或芳香族环；或其药学上可接受的盐。