[发明专利]神经肽S受体(NPSR)激动剂有效
| 申请号： | 201780029886.4 | 申请日： | 2017-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN109153635B | 公开（公告）日： | 2022-04-08 |
| 发明（设计）人： | 斯科特·鲁尼恩;卡拉·哈斯勒;克雷格·夏纳;桑株·纳拉亚南 | 申请（专利权）人： | 研究三角协会 |
| 主分类号： | C07C235/40 | 分类号： | C07C235/40;C07D211/06;A61K31/198;A61K31/445 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 王玮玮;郑霞 |
| 地址： | 美国北卡*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 神经肽 受体 npsr 激动剂 | ||
1.一种根据式(I)的神经肽S(NPS)受体激动剂：
其中R1选自苯基、苄基、苄氧基、苯乙基、C1-C4烷基-C3-C8环烷基、苯甲酰氨基、或支链的或非支链的C1-C6烷基；
R2是苄基；
R3是H或赖氨酸侧链；R4是：
(a)被一个C(O)NH2基团取代的五元饱和环，
(b)被一个C(O)NH2基团取代的六元饱和环，或
(c)酰氨基-C1-C3烷基；
R5是H或C1-C3烷基；
或其药学上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的神经肽S(NPS)受体激动剂，其中R1是苯乙基；R4是被一个C(O)NH2基团取代的六元饱和环，并且R3和R5是H。
3.如权利要求1所述的神经肽S(NPS)受体激动剂，其中R1是苯基或苄基。
4.如权利要求1所述的神经肽S(NPS)受体激动剂，其中R1是苯甲酰氨基，R4是酰氨基-C1-C3烷基，并且R5是H。
5.如权利要求1所述的神经肽S(NPS)受体激动剂，其中R1是苯甲酰氨基，R4是被一个C(O)NH2取代的六元饱和环，并且R5是甲基。
6.如权利要求1所述的神经肽S(NPS)受体激动剂，其中R1是苯乙基，并且R4是被一个C(O)NH2取代的六元饱和环。
7.如权利要求1所述的神经肽S(NPS)受体激动剂，其中R1是C1-C4烷基-C3-C8环烷基或支链的或非支链的C1-C6烷基，R4是被一个C(O)NH2取代的六元饱和环，并且R3和R5是H。
8.如权利要求7所述的神经肽S(NPS)受体激动剂，其中R1是CH2CH2-环己基或异戊基。
9.如权利要求1所述的神经肽S(NPS)受体激动剂，其中R1是苯乙基，R3是H或赖氨酸侧链，并且R4是：
(a)被一个C(O)NH2基团取代的五元饱和环，或
(b)被一个C(O)NH2基团取代的六元饱和环。
10.一种具有以下结构的神经肽S(NPS)受体激动剂：
或其药学上可接受的盐。
11.一种具有如下结构的神经肽S(NPS)受体激动剂：
或其药学上可接受的盐。
12.一种具有以下结构的神经肽S(NPS)受体激动剂：
或其药学上可接受的盐。
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