[发明专利]哌嗪衍生物的酸加成盐有效
申请号: | 201780013496.8 | 申请日: | 2017-02-24 |
公开(公告)号: | CN109071526B | 公开(公告)日: | 2023-02-28 |
发明(设计)人: | 安娜·夸特罗帕尼;桑托斯·S·库尔卡尼;阿瓦达特·加金德拉·吉里;道恩·V·多伦多;大卫·马尔科姆·克劳 | 申请(专利权)人: | 阿森纽荣股份公司 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D405/12;C07D417/14;C07D405/14;C07D513/04;A61K31/497;A61K31/506;A61K31/5377;A61P25/00 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;安佳宁 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及哌嗪衍生物的酸加成盐,以及其多晶型形式的固体形式,其可用作药物成分,特别是作为糖苷酶抑制剂。 | ||
搜索关键词: | 衍生物 加成 | ||
【主权项】:
1.盐酸、马来酸、酒石酸、硫酸或对甲苯磺酸与通式I化合物的酸加成盐
其中X表示O或CH2,n表示0或1,以及Q表示如下基团之一
Z1为S、O、NR3;Z2、Z2’、Z3独立地表示CR5、CR6或N;R5、R5’、R6、R7独立地表示H、Hal、NR3R4、NO2、具有1至12个碳原子的直链或支链烃基,其中1至3个CH2‑基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代,并且其中1至5个氢原子可以被Hal、NR3R4、NO2、OR3、Het、Ar、Cyc替代,或表示Ar、Het或Cyc;R8表示H、甲基或具有2至12个碳原子的直链或支链烃基,其中1至3个CH2‑基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代,并且其中1至5个氢原子可以被Hal、NR3R4或NO2替代;R3、R4各自独立地表示H或具有1至12个碳原子的直链或支链烃基;Hal表示F、Cl、Br或I;Het表示饱和的、不饱和的或芳香的环,为单环或双环或稠合的双环,具有3‑8元并且含有1‑4个选自N、O和S的杂原子,其可被1至3个选自R5、Hal和OR3的取代基取代;Ar表示6元碳环芳香环或稠合的或非稠合的双环芳香环系,其被1至3个独立地选自R5、OR3和Hal的取代基任选取代;Cyc表示具有3至8个碳原子的饱和或不饱和碳环,其被1至3个独立地选自R5或Hal或OH的取代基任选取代,以及其固体形式。
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