[发明专利]哌嗪衍生物的酸加成盐有效

专利信息
申请号: 201780013496.8 申请日: 2017-02-24
公开(公告)号: CN109071526B 公开(公告)日: 2023-02-28
发明(设计)人: 安娜·夸特罗帕尼;桑托斯·S·库尔卡尼;阿瓦达特·加金德拉·吉里;道恩·V·多伦多;大卫·马尔科姆·克劳 申请(专利权)人: 阿森纽荣股份公司
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12;C07D405/12;C07D417/14;C07D405/14;C07D513/04;A61K31/497;A61K31/506;A61K31/5377;A61P25/00
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;安佳宁
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 衍生物 加成
【权利要求书】:

1.盐酸、马来酸、酒石酸、硫酸或对甲苯磺酸与通式I化合物的酸加成盐

其中

X表示O或CH2

n表示0或1,

以及

Q表示如下基团之一

Z1为S、O、NR3

Z2、Z2’、Z3独立地表示CR5、CR6或N;

R5、R5’、R6、R7独立地表示H、Hal、NR3 R4 、苯基、2-、3-或4-羟基或甲氧基苯基、烃基、CF3、烃氧基、羟基亚烃基、烃氧基亚烃基、COOH、COO烃基、CONH烃基、CONH2、CON(CH3)2、NHCO烃基、CO-N-吗啉基、CON(CH3)CH2CH2N(CH3)2、CO-1-哌啶基、CO-4-羟基-1-哌啶基、CO-1-哌嗪基、CO-4-甲基-1-哌嗪基、CH2-N-吗啉基、CH2N(H)COCH3、CH2N(CH3)COCH3、取代或未取代的Cyc;所述烃基表示支链或直链的具有1至10个碳原子的烃基;所述烃氧基是指O-烃基,其中所述烃基表示支链或直链的具有1至10个碳原子的烃基;以及所述亚烃基表示支链或直链的具有1至10个碳原子的二价烃基;

R8表示H、甲基或具有2至12个碳原子的直链或支链烃基,其中1至3个CH2-基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代,并且其中1至5个氢原子可以被Hal、NR3R4或NO2替代;

R3、R4各自独立地表示H或具有1至12个碳原子的直链或支链烃基;

Hal表示F、Cl、Br或I;

Cyc表示具有3-7个C原子的环烃基,其中1-4个H原子彼此独立地被Hal任选地取代,

以及其固体形式。

2.根据权利要求1所述的酸加成盐,其中所述酸加成盐为盐酸、马来酸、酒石酸、硫酸或对甲苯磺酸与通式Ia化合物的酸加成盐

其中Q具有权利要求1中给出的含义,以及其固体形式。

3.根据权利要求1所述的酸加成盐,其中Q选自

4.根据权利要求2所述的酸加成盐,其中Q选自

5.根据权利要求1所述的酸加成盐,其中R5、R5’、R6、R7独立地表示NR3 R4 ,并且NR3 R4 选自NH2、N(CH3)2或NH烃基。

6.根据权利要求1所述的酸加成盐,其中所述酸加成盐为盐酸、马来酸、酒石酸、硫酸或对甲苯磺酸与下列化合物之一的酸加成盐:

7.根据权利要求1至6中任一项所述的酸加成盐,通式I化合物与酸的摩尔比为1比1。

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