[发明专利]哌嗪衍生物的酸加成盐有效
| 申请号: | 201780013496.8 | 申请日: | 2017-02-24 |
| 公开(公告)号: | CN109071526B | 公开(公告)日: | 2023-02-28 |
| 发明(设计)人: | 安娜·夸特罗帕尼;桑托斯·S·库尔卡尼;阿瓦达特·加金德拉·吉里;道恩·V·多伦多;大卫·马尔科姆·克劳 | 申请(专利权)人: | 阿森纽荣股份公司 |
| 主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D405/12;C07D417/14;C07D405/14;C07D513/04;A61K31/497;A61K31/506;A61K31/5377;A61P25/00 |
| 代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;安佳宁 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 衍生物 加成 | ||
1.盐酸、马来酸、酒石酸、硫酸或对甲苯磺酸与通式I化合物的酸加成盐
其中
X表示O或CH2,
n表示0或1,
以及
Q表示如下基团之一
Z1为S、O、NR3;
Z2、Z2’、Z3独立地表示CR5、CR6或N;
R5、R5’、R6、R7独立地表示H、Hal、NR3 R4 、苯基、2-、3-或4-羟基或甲氧基苯基、烃基、CF3、烃氧基、羟基亚烃基、烃氧基亚烃基、COOH、COO烃基、CONH烃基、CONH2、CON(CH3)2、NHCO烃基、CO-N-吗啉基、CON(CH3)CH2CH2N(CH3)2、CO-1-哌啶基、CO-4-羟基-1-哌啶基、CO-1-哌嗪基、CO-4-甲基-1-哌嗪基、CH2-N-吗啉基、CH2N(H)COCH3、CH2N(CH3)COCH3、取代或未取代的Cyc;所述烃基表示支链或直链的具有1至10个碳原子的烃基;所述烃氧基是指O-烃基,其中所述烃基表示支链或直链的具有1至10个碳原子的烃基;以及所述亚烃基表示支链或直链的具有1至10个碳原子的二价烃基;
R8表示H、甲基或具有2至12个碳原子的直链或支链烃基,其中1至3个CH2-基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代,并且其中1至5个氢原子可以被Hal、NR3R4或NO2替代;
R3、R4各自独立地表示H或具有1至12个碳原子的直链或支链烃基;
Hal表示F、Cl、Br或I;
Cyc表示具有3-7个C原子的环烃基,其中1-4个H原子彼此独立地被Hal任选地取代,
以及其固体形式。
2.根据权利要求1所述的酸加成盐,其中所述酸加成盐为盐酸、马来酸、酒石酸、硫酸或对甲苯磺酸与通式Ia化合物的酸加成盐
其中Q具有权利要求1中给出的含义,以及其固体形式。
3.根据权利要求1所述的酸加成盐,其中Q选自
4.根据权利要求2所述的酸加成盐,其中Q选自
5.根据权利要求1所述的酸加成盐,其中R5、R5’、R6、R7独立地表示NR3 R4 ,并且NR3 R4 选自NH2、N(CH3)2或NH烃基。
6.根据权利要求1所述的酸加成盐,其中所述酸加成盐为盐酸、马来酸、酒石酸、硫酸或对甲苯磺酸与下列化合物之一的酸加成盐:
7.根据权利要求1至6中任一项所述的酸加成盐,通式I化合物与酸的摩尔比为1比1。
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