[发明专利]他克林-阿魏酸类化合物及其制备方法与用途在审

专利信息
申请号: 201711414783.8 申请日: 2017-12-20
公开(公告)号: CN108047134A 公开(公告)日: 2018-05-18
发明(设计)人: 孙昊鹏;朱婕;陈瑶;冯峰 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D219/12 分类号: C07D219/12;A61K31/473;A61P25/28
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了如式(I)所示的他克林‑阿魏酸类化合物。本发明还公开了所述的他克林‑阿魏酸类化合物在制备预防或治疗阿尔茨海默症药物中的应用。发明人以乙酰胆碱酯酶及丁酰胆碱酯酶抑制活性的筛选为载体来评价他克林‑阿魏酸类化合物治疗阿尔茨海默症活性的,发现具有良好的体外活性,同时通过了初步肝毒性评价,无急性肝毒性,可作为进一步开发为通过抑制胆碱酯酶活性来发挥抗阿尔茨海默症作用的前体物质。
搜索关键词: 阿魏酸 化合物 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
1.如式(I)所示的他克林-阿魏酸类化合物,其中,n为0~5整数,R选自氢、羟基、卤素、C1~C10烷基、卤素取代的C1~C10烷基、C1~C10烷氧基、C2~C10烯基、氰基、-NR2R3、硝基、磺酸基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基;R2、R3独立的选自氢、C1~C3烷基;苯基的取代基为卤素、-NO2、-CN、-OH、C1~C6烷基,萘基的取代基为卤素、-NO2、-CN、-OH、C1~C烷基。
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