[发明专利]2;6-二氯吡啶-4-硼酸频那醇酯的合成工艺有效
| 申请号： | 201711357863.4 | 申请日： | 2017-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN107987097B | 公开（公告）日： | 2019-11-29 |
| 发明（设计）人： | 冷延国;张进;田利国 | 申请（专利权）人： | 沧州普瑞东方科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;C07F5/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 061108 河北省沧*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了2,6‑二氯吡啶‑4‑硼酸频那醇酯的合成工艺。以2,6‑二氯吡啶为原料，在2,2,6,6‑四甲基哌啶锂或格氏试剂存在下，低温下选择性去质子，加入卤硼试剂，随后加入频那醇处理后得到2,6‑二氯吡啶‑4‑硼酸频那醇酯。该方法操作步骤短，2,2,6,6‑四甲基哌啶容易回收利用，可以高选择性得到4位产物，具有潜在的实用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 吡啶 硼酸 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1.2,6-二氯吡啶-4-硼酸频那醇酯的合成工艺，其特征在于，包括以下步骤：2,6-二氯吡啶与有机溶剂混合溶液，低温下加入至2,2,6,6-四甲基哌啶金属盐和有机溶剂混合体系中，保温反应后，加入卤硼试剂反应得到2,6-二氯吡啶-4-(双胺基)硼，接着再加入频那醇反应，得到2,6-二氯吡啶-4-硼酸频那醇酯；所述卤硼选自ClB(Ni-Pr2)2、BrB(Ni-Pr2)2、ClB(NMe2)2、BrB(NMe2)2、ClB(C4H8N)2或BrB(C4H8N)2；所述2,2,6,6-四甲基哌啶金属盐为将活性金属试剂加入到 2,2,6,6-四甲基哌啶中制备，活性金属试剂选自锂试剂或格氏试剂；所述双胺基选自双二甲胺基、双二异丙基胺基或双四氢吡咯基；所述有机溶剂选自四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、二乙氧基甲烷或环戊基甲基醚。/n
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