[发明专利]新型3,5-二取代1H-吲哚衍生物及其合成与应用有效

专利信息
申请号: 201711277059.5 申请日: 2017-12-06
公开(公告)号: CN107915726B 公开(公告)日: 2020-06-05
发明(设计)人: 杨羚羚;晏婕;苏荟琳;王周玉;钱珊;王丽姣 申请(专利权)人: 西华大学
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;A61K31/4155;A61P35/00
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 李高峡;张娟
地址: 610000 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明公开了一种新型3,5‑二取代1H‑吲哚衍生物及其合成与应用,它的结构式如式11所示,式中,R选自卤素、C1~C6甲基、C1~C6甲氧基、‑OH、‑COOH、‑SO3H或‑SO2NH2。本发明还提供了制备该化合物的方法,该方法共八步,每步反应产率均高于60%,且其中四步反应产率都高于90%,本发明所有化合物纯度均大于95%,符合后期抗肿瘤细胞活性测试所需纯度。本发明制备得到的化合物11a‑11h对胰腺癌细胞株BxPC‑3均具有较好的抑制活性,其中式11e所示化合物的活性最好,IC50高达2.28μmol/L,且该化合物对人正常细胞几乎无毒副作用。
搜索关键词: 新型 取代 吲哚 衍生物 及其 合成 应用
【主权项】:
式11所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物:式中,R选自卤素、C1~C6甲基、C1~C6甲氧基、‑OH、‑COOH、‑SO3H或‑SO2NH2。
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