[发明专利]苹果酸卡博替尼及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201711225990.9 | 申请日： | 2017-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN109836382B | 公开（公告）日： | 2021-11-05 |
| 发明（设计）人： | 范兴宝;张亮;陈安丰;周炳城 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/22 | 分类号： | C07D215/22;C07C233/59;C07C231/02 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;陈卓 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种苹果酸卡博替尼及其中间体的制备方法，以4‑氯‑6,7‑二甲氧基喹啉(I)为起始原料A经取代、缩合、成盐得到N‑(4‑{[6,7‑双(甲氧基)喹啉‑4‑基]氧基}苯基)‑N‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1,1‑二酸酰胺苹果酸盐(苹果酸卡博替尼)。本发明与其他苹果酸卡博替尼合成方法相比，原料便宜且易获得，反应条件温和，总体收率高，产物纯度高，避免了高温生产，降低了风险，简化操作，更有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 苹果酸 卡博替尼 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.卡博替尼的制备方法，包括以下步骤：式(II)化合物与式(VII)化合物在碱B作用下缩合得到卡博替尼；![]()
其中，R选自苯基取代或未取代的C1‑8烷基和C0‑8烷基取代的苯基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、苯基、苯甲基或苯乙基。
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