[发明专利]Mcl-1选择性抑制剂及其制备和用途在审
申请号: | 201711189194.4 | 申请日: | 2017-11-23 |
公开(公告)号: | CN109824690A | 公开(公告)日: | 2019-05-31 |
发明(设计)人: | 刘志华;陈坤成;袁保昆;焦楠;刘松峻;解博闻;王树龙;闵汪洋;许新合;刘希杰;孙莹;张慧;徐枫;孙颖慧 | 申请(专利权)人: | 北京赛林泰医药技术有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02 |
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地址: | 100195 北京市*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: |
本发明提供了一系列由通式(I)所表示的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或前药、包含这些化合物的药物组合物,以及用此类化合物治疗由过度表达或失调的MCL‑1蛋白引起的或加重的疾病的方法。 |
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搜索关键词: | 选择性抑制剂 药物组合物 多晶型物 过度表达 溶剂化物 可接受 前药 制备 失调 蛋白 疾病 治疗 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物、异构体、或前药,
其中,a和b各自独立地为单键或双键,且a和b中最多只有一个可以为双键;R1选自H和3‑8元杂芳基,所述杂芳基可任选地被C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、或C3‑8环烷基取代;当a和b均为单键时,R2和R3各自独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑8环烷基、卤素和氰基,或者R2、R3和与之相连的碳原子一起形成3‑8元环烷基;当a为双键时,R3不存在,R2为
当b为双键时,R3不存在,R2选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑8环烷基、卤素和氰基;R4各自独立地为卤素或C1‑6烷基;R5选自苯基和3‑8元杂芳基,所述苯基和3‑8元杂芳基任选地被1‑3个选自卤素和C1‑6烷基的基团取代;R6选自3‑8元杂环基,所述杂环基任选地被C1‑6烷基取代;R7和R8各自独立地选自H和C1‑6烷基;p和q各自独立地为1、2、3、4、5和6;m为0、1、或2。
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