[发明专利]制备马来酸来那替尼晶型的方法有效
| 申请号： | 201711185227.8 | 申请日： | 2017-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN107698563B | 公开（公告）日： | 2020-10-30 |
| 发明（设计）人： | 张良;范成明 | 申请（专利权）人： | 江苏创诺制药有限公司;安礼特（上海）医药科技有限公司;上海创诺医药集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 崔佳佳;肖艳 |
| 地址： | 226200 江苏省南通*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备马来酸来那替尼晶型的方法。具体地，本发明方法采用低沸点的混合溶剂，溶剂容易去除、残留少，并且直接析晶，摆脱了通过干燥来控制转晶的依赖，操作方式简便，工艺条件温和。同时，本发明方法可在常温下进行，不需加热和冷却，制备工艺简单高效、重复性好、成本低廉、收率高，适合大规模工业化生产。通过本发明方法制备的晶体，纯度高、结晶度高、溶剂残留符合要点要求、粒度和形貌可控。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 马来 替尼晶型 方法 | ||
【主权项】：
一种制备马来酸来那替尼晶体的方法，其特征在于，所述方法包括步骤：(1)提供一第一溶液，所述第一溶液包含第一溶剂以及溶解于所述第一溶剂中的(i)来那替尼与马来酸，或(ii)马来酸来那替尼；和(2)将第一溶液与第二溶剂混合，形成第一混合溶液，并在t1温度下从所述第一混合溶液中析出马来酸来那替尼无水物晶型I，其中所述t1为5‑40℃。
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