[发明专利]一种喷他佐辛中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201710956550.4 | 申请日： | 2017-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN107698507A | 公开（公告）日： | 2018-02-16 |
| 发明（设计）人： | 李文森 | 申请（专利权）人： | 和鼎(南京)医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/26 | 分类号： | C07D221/26;C07D211/70 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所32207 | 代理人： | 万婧 |
| 地址： | 210061 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种喷他佐辛中间体的制备方法，属于药物合成领域，本发明采用简单的合成方法，合成手性中间体，然后经过加成和氢化脱苄得到关键中间体(‑)‑(2S，[2a，6a，11S])‑1，2，3，4，5，6‑六氢‑顺式‑6，11‑二甲基‑2，6‑甲撑‑3‑苯并吖辛因‑8‑醇，成本低，工艺简单，收率高且产品手性纯度高达98％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种如式1所示的(‑)‑(2S,[2ɑ,6ɑ,11S])‑1,2,3,4,5,6‑六氢‑顺式‑6,11‑二甲基‑2,6‑甲撑‑3‑苯并吖辛因‑8‑醇的制备方法，其特征在于：所述的合成方法步骤如下：(1)开环反应：如式(2)所示的化合物溶于可力丁中，溴化锂溶于醚类溶剂中，在零下30‑50℃，加入溴化磷反应，得到如式(3)所示的化合物；(2)偶合反应：如式(3)所示的化合物与式(6)所示的化合物与氢化钠反应，得如式(4)所示的化合物；(3)关环反应：如式(4)所示的化合物在介质多聚磷酸中，在温度30‑60℃下，与4‑甲氧基苯乙醛发生环合反应，得到手性中心*C，如式(5)所示的化合物；(4)氢化反应：如式(5)所示的中间体经过Pd/C的作用下，氢化脱苄得到如式(1)所示的目标产物。
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