[发明专利]一类具有抗菌活性的脱氢枞酸噁二嗪杂环衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了一种一类具有抗菌活性的脱氢枞酸噁二嗪杂环衍生物及其制备方法和用途。本发明的具有通式(I)所示结构的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物及其在药学上可接受的盐：本发明所述的通式(I)所示结构的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物I‑a1至I‑a9，I‑b1至I‑b2的制备方法，包括如下步骤：(1)脱氢枞酸经过氯化亚砜酰氯化反应得到脱氢枞酰氯；(2)脱氢枞酰氯与含有不同取代基的苯肼盐酸盐反应得到相对应取代基的脱氢枞酰苯肼衍生物；(3)脱氢枞酰苯肼衍生物与氯乙酰氯反应环化，得到相对应取代基的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物。本发明的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物对细菌有较强抑制作用，具有开发抗菌药物的价值。

主权项

一种具有通式(I)所示结构的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物及其在药学上可接受的盐：其中，脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物I‑a1至I‑a9，I‑b1至I‑b2、I‑a10对应的R1和R2分别为：I‑a1：R1为H，R2为H；I‑a2：R1为H，R2为Me；I‑a3：R1为H，R2为Et；I‑a4：R1为H，R2为F；I‑a5：R1为H，R2为Cl；I‑a6：R1为H，R2为Br；I‑a7：R1为H，R2为NO2；I‑a8：R1为H，R2为CN；I‑a9：R1为H，R2为CF3；I‑b1：R1为Me，R2为H；I‑b2：R1为Cl，R2为H；I‑a10：R1为NH2，R2为H。