[发明专利]一种克林霉素磷酸酯的制备方法有效
| 申请号： | 201710942328.9 | 申请日： | 2017-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN107652332B | 公开（公告）日： | 2021-02-19 |
| 发明（设计）人： | 罗开伟;张闯;洪荣川;袁明华;陈伟东;万军;李隆骄 | 申请（专利权）人： | 福安药业集团重庆博圣制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H15/16 |
| 代理公司： | 北京元本知识产权代理事务所(普通合伙) 11308 | 代理人： | 黎昌莉 |
| 地址： | 401254*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明属于化学合成技术领域，涉及一种克林霉素磷酸酯的制备方法。本发明的方法以盐酸克林霉素醇化物为原料制备克林霉素异丙叉碱，再以三氯氧磷为磷酯化剂、1,2,4‑三氮唑作缚酸剂，发生磷酯化反应，得异丙叉克林霉素磷酸酯，最后经混合酸水解脱保护得克林霉素磷酸酯。本发明的方法通过有机酸水解一步法制备克林霉素磷酸酯，该方法节能环保，所得克林霉素磷酸酯的收率高、纯度好、成本低，能直接得到成品，无须后续再对产品进行精制，使得克林霉素磷酸酯的摩尔收率可达96.15％，且产品晶型好(堆密度、流动性)，非常有利于无菌分装。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 霉素 磷酸酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
克林霉素磷酸酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)克林霉素异丙叉碱的制备：以盐酸克林霉素醇化物为原料，经酮化反应羟基保护，得到盐酸异丙叉克林霉素，将盐酸异丙叉克林霉素在碱性溶液中游离，得克林霉素异丙叉碱；2)磷酯化反应：以步骤1)得到的克林霉素异丙叉碱为原料，以三氯氧磷为磷酯化剂、1,2,4‑三氮唑作缚酸剂，发生磷酯化反应，得异丙叉克林霉素磷酸酯；3)水解脱保护：将步骤2)得到的异丙叉克林霉素磷酸酯经混合酸水解脱保护，得克林霉素磷酸酯。
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