[发明专利]能够形成药物包封微球的在N末端上官能化的氨基酸衍生物

摘要

在此描述的是以以下马库什化学式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、以及(VI)为特征的化合物和组合物，其中至少一个末端氨基进一步通过携带具有(i)、(ii)、或(iii)类型的基团进行官能化。这类化合物是通过使一个末端或内部氨基与携带亲脂性基团的环氧化物、丙烯酸酯、或醛反应来获得。所得到的氨基酸、肽、多肽‑脂质(在本申请中命名为“APPL”)被认为适用作药物递送系统，包括核苷酸递送至细胞。式(i)、(ii)、以及(iii)为：。

主权项

下式化合物：或其盐；其中：Q是O；R1的每种情况独立地是氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、或化学式(iv)的基团，条件是至少一个R1是具有下式的基团L是任选取代的亚烷基、任选取代的亚烯基、任选取代的亚炔基、任选取代的杂亚烷基、任选取代的杂亚烯基或任选取代的杂亚炔基；R6和R7各自独立地是氢、氮保护基团，或具有化学式(iii)的基团，条件是R6或R7中至少一个是式(iii)的基团；R2的每种情况独立地是氢、氮保护基团、或具有化学式(iii)的基团；化学式(iii)是：条件是化学式(iii)不是化学式(i)或(ii)的基团：其中化学式(i)的每种情况独立地是化学式(i‑a)或化学式(i‑b)：其中：R′的每种情况独立地是氢或任选取代的烷基；X是O、S、NRX，其中RX是氢、任选取代的烷基或氮保护基团；Y是O；RP是氢或氧保护基团；并且RL是任选取代的C6‑20烷基、任选取代的C6‑20烯基、任选取代的C6‑20炔基、任选取代的杂C6‑20烷基、任选取代的杂C6‑20烯基、任选取代的杂C6‑20炔基。