[发明专利]能够形成药物包封微球的在N末端上官能化的氨基酸衍生物有效

专利信息
申请号: 201710928401.7 申请日: 2012-10-26
公开(公告)号: CN107522664B 公开(公告)日: 2021-03-16
发明(设计)人: Y.董;K.T.洛夫;R.S.兰格;D.G.安德森;D.陈;Y.陈;A.J.维加斯;A.阿拉比;Y.张 申请(专利权)人: 麻省理工学院
主分类号: C07D241/08 分类号: C07D241/08;A61K31/495;A61K45/06;A61P29/00;A61P37/00;A61P25/00;A61P1/16;A61P43/00;A01N43/60;A01P1/00;B01F17/32;A61K47/22;A61K8/49;A23L33/18
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 曹立莉
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 能够 形成 药物 包封微球 末端 官能 氨基酸 衍生物
【权利要求书】:

1.下式化合物:

或其盐;

其中:

Q是O;

R1的每种情况是具有下式的基团

其中q在是1与10之间的整数,包含本数,

R6和R7各自是式(iii)的基团;

R2的每种情况独立地是氢或具有化学式(iii)的基团;

化学式(iii)是:

并且

RL是C6-20烷基,其任选取代有卤素。

2.如权利要求1所述的化合物,其中R2的至少一种情况是H。

3.如权利要求1-2中任一项所述的化合物,其中所述化合物选自:

及其盐,

其中:

p是1。

4.如权利要求1或2所述的化合物,其中所述化合物选自

及其盐,

其中p是1。

5.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物为

或其盐。

6.一种组合物,该组合物包含如权利要求1-5中任一项所述的化合物或其盐,以及赋形剂。

7.如权利要求6所述的组合物,其中该组合物是药物组合物、化妆品组合物或营养制品组合物。

8.如权利要求6所述的组合物,其中该组合物是具有非医疗应用的组合物。

9.如权利要求8所述的组合物,其中该具有非医疗应用的组合物是适用作食物组分、用于灭火、用于消毒表面、或用于油清理的乳液或乳化剂。

10.如权利要求7所述的组合物,其中该组合物是药用组合物。

11.如权利要求7所述的组合物,其中该组合物进一步包含胆固醇。

12.如权利要求7所述的组合物,其中该组合物进一步包含PEG化的脂质。

13.如权利要求7所述的组合物,其中该组合物进一步包含磷脂。

14.如权利要求7所述的组合物,其中该组合物进一步包含载脂蛋白。

15.如权利要求7所述的组合物,其中该组合物进一步包含药剂。

16.如权利要求15所述的组合物,其中该药剂是有机分子、无机分子、靶向剂、同位素标记的化学化合物、疫苗、免疫剂、或适用于生物加工的药剂。

17.如权利要求16所述的组合物,其中该药剂是选自如下的有机分子:核酸、多核苷酸、蛋白质或肽。

18.如权利要求17所述的组合物,其中该药剂是多核苷酸。

19.如权利要求18所述的组合物,其中该多核苷酸是DNA。

20.如权利要求18所述的组合物,其中该多核苷酸是RNA。

21.如权利要求20所述的组合物,其中该RNA是RNAi、dsRNA、siRNA、shRNA、miRNA、或反义RNA。

22.如权利要求15所述的组合物,其中该药剂与该化合物不是共价连接的。

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