[发明专利]咪唑酮类雄激素受体拮抗剂、其制备方法和用途

摘要

本发明公开了一种如通式(I)所示的咪唑酮类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、异构体、多晶型物、稳定的同位素衍生物或前药、其制备方法及在药学上的应用，其中各基团的定义如说明书所述。本发明的化合物为雄性激素受体拮抗剂，可用于治疗和预防与雄激素受体相关的疾病，如前列腺癌等。

主权项

1.一种如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、溶剂化物、多晶型物、稳定的同位素衍生物或前药：式中，R1和R2各自独立地选自C1‑6烷基、或者R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成C3‑6环烷基或杂环烷基，其中杂环烷基中杂原子选自N、O、B、P(O)x(其中x是整数0至1)或S(O)y(其中y是整数0至2)，其中一个或多个碳、N、B或P可任选地被一个或多个取代基所取代；R3和R4各自独立地选自氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C1‑6烷氧基；R5和R6选自氢、氰基、羟基、卤素、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C1‑6烷氧基；W1和W2各自独立地选自S或O；A选自与苯环相邻的两个碳原子一起形成的饱和或部分饱和的4‑10元杂环，其中杂原子选自N、O、B、P(O)x(其中x是整数0至1)或S(O)y(其中y是整数0至2)；R7为环A的取代基，选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环芳基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烯烃基、‑(CRaRb)tOR8、‑(CRaRb)tSR8、‑(CRaRb)tNR9R9a、‑CONR9R9a、‑SO2NR9R9a、‑NR9C(O)R10、‑NR9C(O)OR10、‑C(O)R10、‑C(O)OR10、‑S(＝O)qR10；m和n为取代基的数目，各自独立地为0、1、2或3；p为取代基R7的数目，各自独立地为0、1、2、3或4；t为0、1、2、3或4；q为1或2；Ra和Rb选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；R8选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；R9和R9a选自氢、氨基、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；R10选自氢、卤素、氨基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基。