[发明专利]用于合成手性犬尿氨酸化合物的方法在审
| 申请号： | 201710718531.8 | 申请日： | 2014-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN107417558A | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | 斯蒂芬·阿贝尔;克劳斯·劳厄;罗兰·A·布瑞坦莫瑟 | 申请（专利权）人： | 维斯塔津治疗公司 |
| 主分类号： | C07C229/22 | 分类号： | C07C229/22;C07C227/20;C07C221/00;C07C225/22;C07C231/12;C07C233/47 |
| 代理公司： | 深圳永慧知识产权代理事务所(普通合伙)44378 | 代理人： | 黄鑫 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了用于合成包括手性犬尿氨酸化合物的化合物的方法。该方法适合于大规模制备和以高化学纯度和高手性纯度产生手性犬尿氨酸化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 合成 手性 氨酸 化合物 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式I的化合物或其药学上可接受的盐、多晶型物、水合物、溶剂化物、互变异构体或立体异构体的方法：其中每个R独立地选自由氢、卤素、烷基和取代的烷基组成的组；且其中n＝0‑4；所述方法包括：a)在三卤化铝和三卤化硼的存在下用氯乙腈酰化式II的苯胺化合物，以得到式III的酰化苯胺化合物：b)用乙酰氨基丙二酸二乙酯烷基化式III的酰化苯胺化合物，以得到式IV的二乙酯化合物：c)对式IV的二乙酯化合物脱羧，以得到式V的酰化犬尿氨酸化合物：和d)用酶溶解式V的酰化犬尿氨酸化合物，以得到式I的化合物：
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