[发明专利]一种具有光响应降解的阿霉素前体化合物及其制备与应用有效
申请号: | 201710608231.4 | 申请日: | 2017-07-24 |
公开(公告)号: | CN107501363B | 公开(公告)日: | 2019-12-03 |
发明(设计)人: | 刘景丰;刘小龙;吴名;曾永毅 | 申请(专利权)人: | 福建医科大学孟超肝胆医院(福州市传染病医院) |
主分类号: | C07H15/252 | 分类号: | C07H15/252;C07H1/00;A61K31/704;A61P35/00;A61K47/54;A61K47/34;A61K41/00 |
代理公司: | 33246 浙江千克知识产权代理有限公司 | 代理人: | 冷红梅<国际申请>=<国际公布>=<进入 |
地址: | 350000 *** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: |
本发明涉及一种可一种具有光响应释放的阿霉素前体化合物、制备方法及其应用,所述阿霉素前体化合物结构如式(I)所示。本发明的有益效果主要体现在:本发明的阿霉素前体化合物中含有光敏感基团,通过它与强疏水基团连接,此后以生物相容性良好的两亲性聚合物聚乳酸‑羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,可以将疏水性的光响应阿霉素前药分子(DOC)包埋在PLGA所形成的纳米胶束的疏水内核中。在光照下,疏水性的前药分子可降解为亲水性的阿霉素,便于从纳米载体(PLGA)从逃逸,发挥药效。此种方法可实现药物的光控释放,以解决现有技术中阿霉素制剂释放不完全和暴释,无法定时、定点释放,从而引起的剧烈毒副作用的问题。 |
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搜索关键词: | 一种 有光 响应 降解 阿霉素 化合物 及其 制备 应用 | ||
【主权项】:
1.一种光响应降解的阿霉素前体化合物在制备具有紫外光降解功能的纳米药物中的应用,其特征在于,将聚乳酸-羟基乙酸共聚物和所述阿霉素前体化合物按照一定质量比共同溶于1mL的DMF中,缓慢滴加到剧烈搅拌的超纯水中,滴加完毕后继续搅拌30分钟,移入透析袋中,用5000mL纯水透析,定期换水,透析液用滤纸过滤后,冷冻干燥得到纳米药物;/n所述阿霉素前体化合物,其结构如式(I)所示:/n /n
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