[发明专利]一类靶向雌激素受体荧光探针及其制备和使用方法有效
| 申请号： | 201710580544.3 | 申请日： | 2017-07-17 |
| 公开（公告）号： | CN107474038B | 公开（公告）日： | 2020-10-09 |
| 发明（设计）人： | 董春娥;杨录;胡志烨;刘现军 | 申请（专利权）人： | 苏州楚凯药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/24 | 分类号： | C07D333/24;C07D345/00;C07D409/06;C07C255/36;C07C253/30;C09K11/06;G01N21/64 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于生物、医药技术领域，公开了一类靶向雌激素受体荧光探针及其制备和使用方法。本发明的荧光探针对雌激素受体具有高亲和力且对雌激素受体有较强的激动或拮抗活性，有潜在的癌症治疗功效。共聚焦荧光成像测试结果表明该类荧光探针选择性对表达雌激素受体相关癌症细胞成像，并且对雌激素受体在细胞中表达进行定位，为相关癌症的早期诊断、治疗及治预后评价提供更为详细、精准的信息。考虑该类荧光探针同时具有诊断与治疗功效，且可用于活细胞检测，成本低、相关操作简便及快速，具有开发和应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 靶向 雌激素 受体 荧光 探针 及其 制备 使用方法 | ||
【主权项】：
一类靶向雌激素受体荧光探针，其特征在于，具有以下通式所示的结构：其中，R1为H、OH、或B(OH)2；R2为H、2‑Me、2‑Et、2‑F、2‑Cl，2‑CF3、2‑CF2H、2‑Br、2‑OCF3、3‑Me、3‑Et、3‑F、3‑Cl，3‑CF3、3‑CF2H、3‑Br、3‑OCF3、2,5‑Me、2,5‑Et、2,5‑F、2,5‑Cl，2,5‑CF3、2,5‑CF2H、2,5‑Br或2,5‑OCF3；R3为H、Me、Et、Br、Cl或CN；R4为H、CN、COOH或R5为H、CN、COOH、COOEt、COOMe、COO(CH2CH2O)nCH2CH2OMe、COO(CH2CH2O)nCH2CH2OEt或COO(CH2CH2O)nCH2CH2OH；X为O、S或Se；结构式中n取值为1～5。
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