[发明专利]一种手性苯并二氮杂*化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种手性苯并二氮杂化合物及其合成方法，该方法是将取代的芳胺与丙酮酸‑2‑萘酯，在手性磷酰亚胺酸催化下反应制备得到。该方法反应条件温和，常温下反应，催化剂用量少，收率高达90％以上，对映选择性可达到99％，反应时间短，对映选择性很好，是一种高效合成手性苯并二氮杂化合物的方法。

主权项

1.一种手性苯并二氮杂化合物的制备方法，其特征在于，它具有以下通式A和B的化合物，式中：所述R¹为：氢，溴或甲基；R²为：溴，甲基或甲氧基；R³为：氢，甲基，甲氧基，氟，氯，溴或三氟甲基；手性苯并二氮杂化合物的制备方法，包括以下步骤：将取代的芳胺与丙酮酸‑2‑萘酯，在手性磷酰亚胺酸催化下，在0～40℃温度下，反应12～72小时制备得到；取代的芳胺与丙酮酸‑2‑萘酯的摩尔用量比为1:1～1.5；手性磷酰亚胺酸为下面两种结构其中之一：手性磷酰亚胺酸的用量为0.1～10mol％。