[发明专利]一种地佐辛杂质A及其同系物的制备方法有效
| 申请号： | 201710532533.8 | 申请日： | 2017-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN109206385B | 公开（公告）日： | 2022-04-22 |
| 发明（设计）人： | 李博;蔡伟;韩林;李飞飞;陈小青;陈亮 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D301/19 | 分类号： | C07D301/19;C07D301/12;C07D301/14;C07D303/32 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 牛利民;郑霞 |
| 地址： | 225321 江苏省泰州市高*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种地佐辛杂质A及其同系物的制备方法，包括如下步骤：以地佐辛及其同系物为原料，以过渡金属为催化剂、过氧化物为氧化剂，反应得到地佐辛杂质A及其同系物。本发明的优点在于：提供了一种新的化学方法，将酚类物质转化为环氧化物，同时所用试剂简单易得，操作简便，部分未反应的原料可以回收。 | ||
| 搜索关键词： | 种地 杂质 及其 同系物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种地佐辛杂质A及其同系物的制备方法，这里，所述的地佐辛杂质A及其同系物如式(I)所示：![]()
所述的制备方法包括以下步骤：1)向反应容器中加入式(II)所示的化合物、过渡金属催化剂、过氧化物、反应助剂、反应溶剂，在‑40℃‑90℃反应；![]()
2)步骤1)制得的反应混合物经后处理，分离得到式(I)所示化合物；在式(I)和式(II)中：C‑13与R之间形成单键或双键；当C‑13与R之间形成单键时，R选自氢原子、羟基、‑N(R1)(R2)，优选地为‑N(R1)(R2)，而且C‑13为S构型；当C‑13与R之间形成双键时，R选自氧原子、＝N(R1)；其中，＝N(R1)和‑N(R1)(R2)中的R1或R2各自独立地选自氢、未取代的C1‑C6烷酰基、R3‑O‑C(O)‑、苯磺酰基、对甲苯磺酰基、或苄基；其中，R3选自甲基、乙基、叔丁基、苄基、或芴甲基，优选地为叔丁基。
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