[发明专利]一种3‑甲酸乙酯‑5‑叔丁氧羰基‑呋喃并[2,3‑c]吡咯的合成方法在审
申请号: | 201710512787.3 | 申请日: | 2017-06-29 |
公开(公告)号: | CN107216333A | 公开(公告)日: | 2017-09-29 |
发明(设计)人: | 张大为;周强;赵红双;高明飞;于智宇;姚宝元;卢荣昌;白有银;孙春;刘雨雷;韩华欣;付新雨;卢仔倚;李旭东;于凌波;马汝建 | 申请(专利权)人: | 上海合全药物研发有限公司 |
主分类号: | C07D491/048 | 分类号: | C07D491/048 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 200131 上海市浦东新区外高*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及一种5‑叔丁基‑3‑乙基‑4H‑呋喃并[2,3‑c]吡咯‑3,5(6H)‑二甲酸基酯的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分四步,首先由化合物1(糠醛)和和炔丙胺在甲醇中反应形成一个亚胺的中间体,再用硼氢化钠还原亚胺得到化合物2,加入Boc酸酐,室温条件下反应过夜得到化合物3,接着化合物3与二异丙基氨基锂反应形成一个化合物3的锂盐,加入氯甲酸乙酯反应得到化合物4,最后化合物4与3,6‑二(2‑吡啶基)‑1,2,4,5‑四嗪溶于甲苯加热回流过夜得到最终目标化合物。 | ||
搜索关键词: | 一种 甲酸 叔丁氧 羰基 呋喃 吡咯 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种5‑叔丁基‑3‑乙基‑4H‑呋喃并[2,3‑c]吡咯‑3,5(6H)‑二甲酸基酯的合成方法,其特征是包括以下步骤,第一步,首先由化合物1和炔丙胺在甲醇中反应形成一个亚胺的中间体,再用硼氢化钠还原亚胺得到化合物2,第二步,加入Boc酸酐,室温条件下反应过夜得到化合物3,第三步,化合物3与二异丙基氨基锂反应形成一个化合物3的锂盐,加入氯甲酸乙酯反应得到化合物4,第四步,化合物4与3,6‑二(2‑吡啶基)‑1,2,4,5‑四嗪溶于甲苯加热回流过夜得到最终化合物5,反应式如下:。
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