[发明专利]抗微生物化合物和其制备和使用方法

摘要

本发明涉及一种抗微生物化合物和其制备和使用方法。具体而言，本发明概括地涉及抗微生物化合物领域和制备与使用它们的方法。这些化合物可有效用于治疗、预防人和动物的微生物感染和/或降低其危险。

主权项

具有下式的化合物∶(V)C‑B‑A‑、‑D‑E‑F和‑G‑H‑J是化学基团，其中‑D‑E‑F是氢；C‑B‑A‑选自：G选自∶(a)单键，(b)‑(C1‑8烷基)‑，(d)‑(C2‑8炔基)‑，其中i) 上面刚提到的(b)中的0‑4个碳原子任选被选自下列的基团替代：‑O‑，‑NR6‑和‑(C=O)‑，ii) 上面刚提到的(b)或(d)的任一项任选被一个或多个R5基团取代，和iii) 上面刚提到的(b)或(d)的任一项任选被‑(C1‑8烷基)‑R5基团取代；(e)‑O‑，(h)‑C(O)‑，(i)‑C(O)O‑，(l)‑C(O)NR6‑，(cc)‑C(O)NR6(CR6R6)t‑，(dd)含有一个或多个杂原子的3‑14元饱和、不饱和或芳香杂环，杂原子选自氮和氧，(ee)3‑14元芳香碳环，和(ff)‑(CR6R6)t‑，其中(dd)或(ee)任选被一个或多个R5基团取代；H选自∶(a)单键，(b)含有一个或多个杂原子的3‑14元饱和、不饱和或芳香杂环，杂原子选自氮和硫，(c)3‑14元饱和、不饱和或芳香碳环，其中(b)或(c)任选被一个或多个R5基团取代；(d)‑(C1‑8烷基)‑，(e)‑(C2‑8烯基)‑，其中i) 上面刚提到的(d)中的0‑4个碳原子任选被选自下列的基团替代：‑O‑，‑S(O)p‑，‑NR6‑，‑(C=O)‑和‑C(=NR6)‑，ii) 上面刚提到的(d)任选被一个或多个R5基团取代，和iii) 上面刚提到的(d)任选被‑(C1‑8烷基)‑R5基团取代；和(g)‑(CR6R6)t‑，J选自∶(a)氢，(c)F，(d)Cl，(e)Br，(g)‑CF3，(h)‑CN，(k)‑NR6(CR6R6)tR8，(l)‑OR8，(m)‑S(O)p(CR6R6)tR8，(n)‑C(O)(CR6R6)tR8，(q)‑C(O)O(CR6R6)tR8，(s)‑C(O)NR6(CR6R6)tR8，(dd)‑NR6R8，(ee)‑NR6(CR6R6)R8，(ff)‑OH，(gg)‑NR8R8，(hh)‑OCH3，(ii)‑S(O)pR8，(kk)‑NR6C(NR6)NR6R8，(ll)C1‑8烷基，(nn)C2‑8炔基，(oo)含有一个或多个杂原子的3‑14元饱和、不饱和或芳香杂环，杂原子选自氮和氧，(pp)3‑14元饱和或芳香碳环，(uu)‑卤代烷基，和(yy)‑NR6C(O)CR8R8R8；其中(ll)至(mm)和(pp)任选被一个或多个R7基团取代；R5选自：(a)氢，(b)F，(f)‑CF3，(g)‑CN，(j)‑NR6R6，(k)‑OR8，(m)‑C1‑8烷基，(p)‑(C1‑8烷基)‑(含有一个或多个氮的3‑14元芳香杂环)，(q)‑(C1‑8烷基)‑(3‑14元芳香碳环)，(r)‑卤代烷基，(t)含有一个或多个选自氮和氧的杂原子的‑3‑14元饱和或芳香杂环，和(u)‑3‑14元芳香碳环；其中(m)和(p)至(r)任选被一个或多个R8取代；R6选自：(a)氢，(b)‑C1‑8烷基，或者两个R6基团结合在一起形成碳环，(c)‑卤代烷基，(d)含有一个或多个选自氮和氧的杂原子的‑3‑14元饱和或芳香杂环，和(e)‑3‑14元芳香碳环；其中(b)至(e)任选被一个至多个R8取代；R7选自：(a)氢，(b)F，(d)Br，(f)‑CF3，(g)‑CN，(j)‑NR6R6，(k)‑OR6，(l)‑NR6(CNR6)NR6R6，(m)‑C1‑8烷基，(p)‑(C1‑8烷基)‑(含有一个或多个选自氮和氧的杂原子的3‑14元饱和或芳香杂环)，(q)‑(C1‑8烷基)‑(3‑14元芳香碳环)，(r)‑卤代烷基，(s)‑NR6R8，(t)‑OR8，(u)‑(CR6R6)tNR6R8，(v)‑CR6R8R8，(x)含有一个或多个选自氮和氧的杂原子的‑3‑14元饱和或芳香杂环，(y)‑3‑14元芳香碳环，(z)‑(CR6R6)tC(O)NR8R8，(aa)‑S(O)pR8，(bb)‑NR6C(O)NR6R6和(cc)‑NR6C(O)R6；其中(m)和(p)至(q)和(x)至(y)任选被一个或多个R9取代；R8选自：(a)氢，(b)F，(c)Cl，(d)Br，(e)I，(f)‑CF3，(g)‑CN，(j)‑NR6R9，(k)‑OR9，(l)‑NR6(CNR6)NR6R6，(m)‑C1‑8烷基，(p)‑(C1‑8烷基)‑(含有一个或多个选自氮和氧的杂原子的3‑14元饱和或芳香杂环)，(q)‑(C1‑8烷基)‑(3‑14元饱和或芳香碳环)，(r)含有一个或多个选自氮和氧的杂原子的‑3‑14元饱和或芳香杂环，(s)‑3‑14元饱和或芳香碳环，(t)‑卤代烷基，(z)‑NR6(CNR9)(NR6R6)，(bb)‑C(=NR9)NR6R6，和(ff)‑(CR6R6)tNR6R9；其中(m)和(p)至(s)任选被一个至多个R9取代；R9选自：(a)氢，(b)F，(c)Cl，(d)Br，(f)‑CF3，(j)‑NR6R10，(k)‑OR6，(l)‑NR6(CNR6)NR6R6，(n)‑C1‑8烷基，(q)含有一个或多个选自氮和氧的杂原子的‑3‑14元饱和或芳香杂环，(r)‑3‑14元芳香碳环，(s)‑卤代烷基，(z)‑(C1‑8烷基)‑(含有一个或多个选自氮和氧的杂原子的3‑14元饱和或芳香杂环)，(aa)‑(C1‑8烷基)‑(3‑14元芳香碳环)，(cc)‑C(=NR6)NR6R6和(hh)‑(CR6R6)tNR6R10；其中(n)至(r)和(z)至(aa)任选被一个或多个R10取代；R10选自：(a)氢，(b)F，(j)‑NR6R6，(l)‑NR6(CNR6)NR6R6，(n)‑C1‑8烷基，(cc)‑C(=NR6)NR6R6和(hh)‑(CR6R6)tNR6R6；其中‑G‑H‑J不是氢；p是0、1或2，和t是1、2或3，或其可药用盐或互变异构体。