[发明专利]抗微生物化合物和其制备和使用方法在审
申请号: | 201710499688.6 | 申请日: | 2010-10-15 |
公开(公告)号: | CN107445976A | 公开(公告)日: | 2017-12-08 |
发明(设计)人: | E.M.杜菲;A.巴塔查吉;H.奥多德;S.陈;M.德维托;R.罗;B.T.温伯利 | 申请(专利权)人: | 梅琳塔治疗公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/55;A61K31/5383;A61P31/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 张宇腾,周李军 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 微生物 化合物 制备 使用方法 | ||
1.具有下式的化合物∶
(V)
C-B-A-、-D-E-F和-G-H-J是化学基团,其中
-D-E-F是氢;
C-B-A-选自:
G选自∶
(a)单键,(b)-(C1-8烷基)-,(d)-(C2-8炔基)-,其中
i) 上面刚提到的(b)中的0-4个碳原子任选被选自下列的基团替代:-O-,-NR6-和-(C=O)-,
ii) 上面刚提到的(b)或(d)的任一项任选被一个或多个R5基团取代,和
iii) 上面刚提到的(b)或(d)的任一项任选被-(C1-8烷基)-R5基团取代;
(e)-O-,(h)-C(O)-,(i)-C(O)O-,(l)-C(O)NR6-,(cc)-C(O)NR6(CR6R6)t-,(dd)含有一个或多个杂原子的3-14元饱和、不饱和或芳香杂环,杂原子选自氮和氧,
(ee)3-14元芳香碳环,和
(ff)-(CR6R6)t-,
其中(dd)或(ee)任选被一个或多个R5基团取代;
H选自∶
(a)单键,
(b)含有一个或多个杂原子的3-14元饱和、不饱和或芳香杂环,杂原子选自氮和硫,
(c)3-14元饱和、不饱和或芳香碳环,
其中(b)或(c)任选被一个或多个R5基团取代;
(d)-(C1-8烷基)-,(e)-(C2-8烯基)-,其中
i) 上面刚提到的(d)中的0-4个碳原子任选被选自下列的基团替代:-O-,-S(O)p-,-NR6-,-(C=O)-和-C(=NR6)-,
ii) 上面刚提到的(d)任选被一个或多个R5基团取代,和
iii) 上面刚提到的(d)任选被-(C1-8烷基)-R5基团取代;
和(g)-(CR6R6)t-,
J选自∶
(a)氢,(c)F,(d)Cl,(e)Br,(g)-CF3,(h)-CN,(k)-NR6(CR6R6)tR8,(l)-OR8,(m)-S(O)p(CR6R6)tR8,(n)-C(O)(CR6R6)tR8,(q)-C(O)O(CR6R6)tR8,(s)-C(O)NR6(CR6R6)tR8,(dd)-NR6R8,(ee)-NR6(CR6R6)R8,(ff)-OH,(gg)-NR8R8,(hh)-OCH3,(ii)-S(O)pR8,(kk)-NR6C(NR6)NR6R8,(ll)C1-8烷基,(nn)C2-8炔基,(oo)含有一个或多个杂原子的3-14元饱和、不饱和或芳香杂环,杂原子选自氮和氧,(pp)3-14元饱和或芳香碳环,(uu)-卤代烷基,和(yy)-NR6C(O)CR8R8R8;
其中(ll)至(mm)和(pp)任选被一个或多个R7基团取代;
R5选自:(a)氢,(b)F,(f)-CF3,(g)-CN,(j)-NR6R6,(k)-OR8,(m)-C1-8烷基,(p)-(C1-8烷基)-(含有一个或多个氮的3-14元芳香杂环),(q)-(C1-8烷基)-(3-14元芳香碳环),(r)-卤代烷基,(t)含有一个或多个选自氮和氧的杂原子的-3-14元饱和或芳香杂环,和(u)-3-14元芳香碳环;
其中(m)和(p)至(r)任选被一个或多个R8取代;
R6选自:(a)氢,(b)-C1-8烷基,或者两个R6基团结合在一起形成碳环,(c)-卤代烷基,(d)含有一个或多个选自氮和氧的杂原子的-3-14元饱和或芳香杂环,和(e)-3-14元芳香碳环;
其中(b)至(e)任选被一个至多个R8取代;
R7选自:(a)氢,(b)F,(d)Br,(f)-CF3,(g)-CN,(j)-NR6R6,(k)-OR6,(l)-NR6(CNR6)NR6R6,(m)-C1-8烷基,(p)-(C1-8烷基)-(含有一个或多个选自氮和氧的杂原子的3-14元饱和或芳香杂环),(q)-(C1-8烷基)-(3-14元芳香碳环),(r)-卤代烷基,(s)-NR6R8,(t)-OR8,(u)-(CR6R6)tNR6R8,(v)-CR6R8R8,(x)含有一个或多个选自氮和氧的杂原子的-3-14元饱和或芳香杂环,(y)-3-14元芳香碳环,(z)-(CR6R6)tC(O)NR8R8,(aa)-S(O)pR8,(bb)-NR6C(O)NR6R6和(cc)-NR6C(O)R6;
其中(m)和(p)至(q)和(x)至(y)任选被一个或多个R9取代;
R8选自:(a)氢,(b)F,(c)Cl,(d)Br,(e)I,(f)-CF3,(g)-CN,(j)-NR6R9,(k)-OR9,(l)-NR6(CNR6)NR6R6,(m)-C1-8烷基,(p)-(C1-8烷基)-(含有一个或多个选自氮和氧的杂原子的3-14元饱和或芳香杂环),(q)-(C1-8烷基)-(3-14元饱和或芳香碳环),(r)含有一个或多个选自氮和氧的杂原子的-3-14元饱和或芳香杂环,(s)-3-14元饱和或芳香碳环,(t)-卤代烷基,(z)-NR6(CNR9)(NR6R6),(bb)-C(=NR9)NR6R6,和(ff)-(CR6R6)tNR6R9;
其中(m)和(p)至(s)任选被一个至多个R9取代;
R9选自:(a)氢,(b)F,(c)Cl,(d)Br,(f)-CF3,(j)-NR6R10,(k)-OR6,(l)-NR6(CNR6)NR6R6,(n)-C1-8烷基,(q)含有一个或多个选自氮和氧的杂原子的-3-14元饱和或芳香杂环,(r)-3-14元芳香碳环,(s)-卤代烷基,(z)-(C1-8烷基)-(含有一个或多个选自氮和氧的杂原子的3-14元饱和或芳香杂环),(aa)-(C1-8烷基)-(3-14元芳香碳环),(cc)-C(=NR6)NR6R6和(hh)-(CR6R6)tNR6R10;
其中(n)至(r)和(z)至(aa)任选被一个或多个R10取代;
R10选自:(a)氢,(b)F,(j)-NR6R6,(l)-NR6(CNR6)NR6R6,(n)-C1-8烷基,(cc)-C(=NR6)NR6R6和(hh)-(CR6R6)tNR6R6;
其中-G-H-J不是氢;
p是0、1或2,和
t是1、2或3,
或其可药用盐或互变异构体。
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